Home Neuronal Signaling 5-HT Receptor antagonist Blonanserin

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Blonanserin 5-HT Receptor antagonist

Cat.nr.S2112

Blonanserin (AD 5423) is een relatief selectieve serotonine (5-HT)2A en dopamine D2 antagonist, gebruikt bij de behandeling van schizofrenie.
Blonanserin 5-HT Receptor antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 367.5

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S211201 5%TFA]3 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.72%
  • Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
  • COA
  • NMR
  • HPLC
  • SDS
  • Datasheet
99.72

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 367.5 Formule

C23H30FN3

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 132810-10-7 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen AD 5423 Smiles CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

5%TFA : 3 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
5-HT2
3.98 nM(Ki)
dopamine D2 receptor
14.8 nM(Ki)
In vitro
Blonanserin verhoogt tijdelijk de neuronale vuring in de locus coeruleus en het ventrale tegmentale gebied, maar niet in de dorsale raphe kern of de mediodorsale thalamische kern, terwijl Risperidon de vuring verhoogt in de locus coeruleus, het ventrale tegmentale gebied en de dorsale raphe kern, maar niet in de mediodorsale thalamische kern van ratten. Deze verbinding verhoogt persistent de frontale extracellulaire niveaus van noradrenaline en dopamine, maar niet van serotonine, GABA of glutamaat, terwijl Risperidon persistent die van noradrenaline, dopamine en serotonine verhoogt, maar niet van GABA of glutamaat. Het verhoogt de efflux van corticaal DA en zijn metabolieten, homovanillinezuur en 3,4-dihydroxyphenylazijnzuur. Deze chemische stof vertoont de meest potente bindingsaffiniteit voor menselijke D3-receptoren onder de geteste atypische antipsychotica (risperidon, olanzapine en aripiprazol). Het werkt als een potente volledige antagonist voor menselijke D3-receptoren. Het blokkeert de binding van [(3)H]-(+)-PHNO, een D2/D3-receptor radiotracer, zowel in het D2-receptorrijke gebied (striatum) als in het D3-receptorrijke gebied (cerebellumkwabben 9 en 10). Dit middel, een nieuw atypisch antipsychoticum met dopamine D(2)/serotonine 5-HT(2A) antagonistische eigenschappen, vertoont een goede hersenverdeling.
In vivo
Blonanserin, 1 mg/kg, maar niet 0,3 mg/kg, verbetert het PCP-geïnduceerde NOR-tekort bij ratten. Deze verbinding keert het NOR-tekort significant om zonder de activiteit te verminderen tijdens de acquisitie- of retentieperioden bij ratten.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22691713/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23538066/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.