alleen voor onderzoeksdoeleinden

Azithromycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture remmer

Cat.nr.S1835

Azithromycin is een Antibiotics dat de eiwitsynthese remt en wordt gebruikt voor de behandeling van Bacterial infecties.
Azithromycin Antibiotics for Mammalian Cell Culture remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 748.98

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: >97%
97

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
HeLa 299 Antichlamydial assay 44 to 48 hrs Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM. 29232584
THP1 Function assay 30 mins Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins 19564365
THP1 Function assay 24 hrs Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil 19564365
THP1 Function assay 24 hrs Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil 19564365
Hep2 Antichlamydial assay 4 ug/ml 8 hrs Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay 32227948
Vero E6 Antiviral assay 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM. ChEMBL
Vero E6 Antiviral assay 2 days Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM. ChEMBL
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 748.98 Formule

C38H72N2O12

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 83905-01-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen XZ-450,CP-62993 Smiles CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (133.51 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 100 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
protein synthesis
In vitro
Azithromycin vermindert ongeveer 40% van de IL-8 mRNA- en eiwitexpressie in cystische fibrose (CF) cellen, waardoor de niveaus van niet-CF cellen worden bereikt. Deze verbinding resulteert in een reductie van 50% en 70% van de NF-kappaB- en AP-1 DNA-binding, respectievelijk, wat leidt tot de niveaus van niet-CF cellen. Het verhoogt significant de intensiteit van een co-stimulerend molecuul, CD80, op DC's, maar niet CD86 en CD40 in dendritische cellen (DC's). Dit macrolide verhoogt significant de productie van IL-10 en Clarithromycin (CAM) remt significant de productie van IL-6 door DC's. Het verhoogt IL-10 en CAM verlaagt de IL-2-productie significant, wanneer naïeve T-cellen afkomstig van de milt worden gecokweekt met DC's die vooraf zijn behandeld met LPS en deze macroliden. Dit middel remt selectief de vloeistoffase-endocytose van mierikswortelperoxidase en lucifergeel in J774-muismacrofagen. Het vertraagt de sequestratie van receptor-gebonden transferrine en peroxidase-anti-peroxidase immuuncomplexen in celoppervlakte-endocytische putjes en blaasjes. Deze chemische stof reguleert de celoppervlakte-transferrinereceptoren, maar niet de Fc gamma-receptoren, door een aanzienlijke vertraging te veroorzaken in de toegankelijkheid van geïnternaliseerde transferrinereceptoren tot de recyclingroute, zonder de daaropvolgende efflux te vertragen, wat resulteert in herverdeling van de oppervlaktepool naar een intracellulaire pool. Het voegt zich in de DOPC-lipide dubbellaag, om zo de cohesie ervan te verminderen en het samensmelten van DPPC in de vloeibare DOPC-matrix te vergemakkelijken.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17537401/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT05972772 Not yet recruiting
Infectious Disease|Therapeutics
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit
March 20 2024 Phase 2|Phase 3
NCT05796362 Not yet recruiting
Infectious Disease|Drug Effect|Clinical Infection
Brigham and Women''s Hospital|Bill and Melinda Gates Foundation
April 2023 Phase 1

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.