alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S1835
| Cellijnen | Assaytype | Concentratie | Incubatietijd | Formulering | Activiteitsbeschrijving | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| HeLa 299 | Antichlamydial assay | 44 to 48 hrs | Antichlamydial activity against Chlamydia trachomatis serovar L2 infected in human HeLa 299 cells assessed as reduction in number of inclusion bodies measured after 44 to 48 hrs by DAPI staining-based HCS assay, IC50=0.727μM. | 29232584 | ||
| THP1 | Function assay | 30 mins | Drug uptake in human THP1 cells at pH 6 to 7 after 30 mins | 19564365 | ||
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of verapamil | 19564365 | ||
| THP1 | Function assay | 24 hrs | Drug uptake in human THP1 cells after 24 hrs in presence of gemfibrozil | 19564365 | ||
| Hep2 | Antichlamydial assay | 4 ug/ml | 8 hrs | Anti-Chlamydial activity against Chlamydia trachomatis Serovar LGV-L2 infected in Hep2 cells assessed as reduction in size and number of chlamydial inclusion at 4 ug/ml treated at 8 hrs post-infection and 24 hrs later re-infecting fresh Hep2 cells monolay | 32227948 | |
| Vero E6 | Antiviral assay | 2 days | Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC50=2.12μM. | ChEMBL | ||
| Vero E6 | Antiviral assay | 2 days | Antiviral efficacy against SARS-CoV-2 (strain BavPat1) in Vero E6 cells assessed by inhibition of viral RNA replication measured by RT-PCR after 2 days, EC90=8.65μM. | ChEMBL | ||
| Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken | ||||||
| Molecuulgewicht | 748.98 | Formule | C38H72N2O12 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 83905-01-5 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | XZ-450,CP-62993 | Smiles | CCC1C(C(C(N(CC(CC(C(C(C(C(C(=O)O1)C)OC2CC(C(C(O2)C)O)(C)OC)C)OC3C(C(CC(O3)C)N(C)C)O)(C)O)C)C)C)O)(C)O | ||
|
In vitro |
DMSO
: 100 mg/mL
(133.51 mM)
Ethanol : 100 mg/mL Water : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
protein synthesis
|
|---|---|
| In vitro |
Azithromycin vermindert ongeveer 40% van de IL-8 mRNA- en eiwitexpressie in cystische fibrose (CF) cellen, waardoor de niveaus van niet-CF cellen worden bereikt. Deze verbinding resulteert in een reductie van 50% en 70% van de NF-kappaB- en AP-1 DNA-binding, respectievelijk, wat leidt tot de niveaus van niet-CF cellen. Het verhoogt significant de intensiteit van een co-stimulerend molecuul, CD80, op DC's, maar niet CD86 en CD40 in dendritische cellen (DC's). Dit macrolide verhoogt significant de productie van IL-10 en Clarithromycin (CAM) remt significant de productie van IL-6 door DC's. Het verhoogt IL-10 en CAM verlaagt de IL-2-productie significant, wanneer naïeve T-cellen afkomstig van de milt worden gecokweekt met DC's die vooraf zijn behandeld met LPS en deze macroliden. Dit middel remt selectief de vloeistoffase-endocytose van mierikswortelperoxidase en lucifergeel in J774-muismacrofagen. Het vertraagt de sequestratie van receptor-gebonden transferrine en peroxidase-anti-peroxidase immuuncomplexen in celoppervlakte-endocytische putjes en blaasjes. Deze chemische stof reguleert de celoppervlakte-transferrinereceptoren, maar niet de Fc gamma-receptoren, door een aanzienlijke vertraging te veroorzaken in de toegankelijkheid van geïnternaliseerde transferrinereceptoren tot de recyclingroute, zonder de daaropvolgende efflux te vertragen, wat resulteert in herverdeling van de oppervlaktepool naar een intracellulaire pool. Het voegt zich in de DOPC-lipide dubbellaag, om zo de cohesie ervan te verminderen en het samensmelten van DPPC in de vloeibare DOPC-matrix te vergemakkelijken.
|
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05972772 | Not yet recruiting | Infectious Disease|Therapeutics |
Lao-Oxford-Mahosot Hospital Wellcome Trust Research Unit|Mahidol Oxford Tropical Medicine Research Unit |
March 20 2024 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05796362 | Not yet recruiting | Infectious Disease|Drug Effect|Clinical Infection |
Brigham and Women''s Hospital|Bill and Melinda Gates Foundation |
April 2023 | Phase 1 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.