alleen voor onderzoeksdoeleinden

Azatadine dimaleate Histamine Receptor remmer

Name: Azatadine dimaleate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3186
Rating: 5 (1 reviews)

Cat.nr.S3186

Azatadine (SCH10649, Azatadine Maleate) is een histamine en cholinerge remmer met een IC50 van respectievelijk 6,5 nM en 10 nM.

Azatadine dimaleate Histamine Receptor remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 522.55

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.93%

99.93

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Overig Histamine Receptor Inhibitoren	GSK2879552 Dihydrochloride JNJ-7777120 Ebastine Ciproxifan Maleate Mianserin HCl Astemizole Lafutidine Mizolastine Rupatadine Fumarate Betahistine 2HCl

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	522.55	Formule	C₂₀H₂₂N₂.2C₄H₄O₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	3978-86-7	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	SCH10649,Azatadine Maleate			Smiles	CN1CCC(=C2C3=CC=CC=C3CCC4=C2N=CC=C4)CC1.C(=CC(=O)O)C(=O)O.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 105 mg/mL (200.93 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 105 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	Histamine receptor 6.5 nM Cholinergic 10 nM
In vitro	95% van Azatadine wordt binnen 72 uur in Sabouraud-dextrosebouillon biotransformeerd bij behandeling met twee belangrijke metabolieten, 7-hydroxyazatadine (25%) en 8-hydroxyazatadine (50%), en twee kleinere metabolieten, N-desmethylazatadine en 9-hydroxyazatadine.
In vivo	Azatadine vertraagt het begin van dyspnoe geïnduceerd door verstoven histamine, acetylcholine en serotonine bij bewuste cavia's met een PD50 van 0,01 mg/kg, 0,739 mg/kg en 0,86 mg/kg. Azatadine beschermt bewuste cavia's tegen de dood veroorzaakt door de intraveneuze injectie van histamine met een orale PD50 van 0,009 mg/kg bij cavia's en 0,22 mg/kg bij muizen. Na een eenmalige orale dosis Azatadine (4 mg) bij nuchtere vrijwilligers is een C_max van 3 μg/L gemeten door RIA 4,2 uur na toediening. Azatadine wordt bijna volledig gemetaboliseerd door hydroxylering, demethylering en vorming van zwitterionisomeren door oxidatieve ringopening. Azatadine (8,8 mg oraal) bij gezonde vrijwilligers resulteert in een C_max van 5,9 μg/L na 5,3 uur behandeling en een biologische beschikbaarheid van 80%. Azatadine (1 mg tweemaal daags gedurende 14 dagen) is effectief in het verlichten van de histamine-gemedieerde symptomen van seizoensgebonden allergische rhinitis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/4155594/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8795241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1685361/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1982614/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):