Technische gegevens
| Formule | C25H36N2O6 |
||||||
| Moleculair gewicht | 460.56 | CAS-nr. | 170098-38-1 | ||||
| Oplosbaarheid (25°C)* | In vitro | DMSO | 92 mg/mL (199.75 mM) | ||||
| In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.) |
|||||||
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
| Beschrijving | Alvimopan (LY-246736) is een potente, relatief niet-selectieve opioïde antagonist met Ki-waarden van respectievelijk 0,77, 4,4 en 40 nM voor de μ, δ en κ opioïdereceptoren, met een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere aminerge G-proteïne-gekoppelde receptoren. | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Doelen |
|
||||||
| In vitro | Alvimopan is zeer selectief (≥227-voudig) voor de humane μ-receptor boven het κ-subtype, maar heeft een bescheidener (≥6-voudig) μ/δ-receptorselectiviteit. In het geïsoleerde ileum van cavia is alvimopan een potente antagonist van morfine, DAMGO- of endomorfine-1-geïnduceerde, en μ Opioid Receptor-gemedieerde, remming van elektrisch opgewekte contracties (pA2-waarden van 9,6 of 9,7). De δ- en κ-antagonistpotenties van alvimopan zijn lager in het cavia-ileum (pA2-waarden van respectievelijk 8,7 en 7,8). Alvimopan (1 of 10 μM) heeft geen significante affiniteit voor een breed scala aan niet-opioïde receptoren, ionkanalen en enzymen waarop het is getest. | ||||||
| In vivo | Bij dieren antagoniseert alvimopan centraal gemedieerde, morfine-geïnduceerde analgesie alleen bij relatief hoge doses, waarbij zeer hoge plasmaconcentraties nodig zijn om de bloed-hersenbarrière te passeren. Na intraveneuze toediening is alvimopan ongeveer 200 keer potenter in het blokkeren van perifere versus centrale μ-receptoren. Na orale toediening is alvimopan ook zeer actief. Bij honden zorgde intraveneuze toediening van alvimopan voor dosisafhankelijke stijgingen van de piekplasmaconcentraties en de plasma-oppervlakte onder de concentratie-tijdcurve. Echter, als gevolg van slechte systemische absorptie, produceerden orale doses tot 100 mg/kg lage plasmaconcentraties (gemiddelde Cmax = 92,9 ng/ml), wat resulteerde in een orale biologische beschikbaarheid van ongeveer 0,03%. De halfwaardetijd van alvimopan wordt geschat op ongeveer 10 minuten na intraveneuze toediening bij honden en konijnen. |
Protocol (uit referentie)
Referenties
|
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.