alleen voor onderzoeksdoeleinden

Loratadine Histamine Receptor Antagonist

Cat.nr.: S1358

Loratadine is een histamine H1-receptor antagonist, gebruikt om allergieën te behandelen. Deze verbinding werkt ook als een selectieve remmer van B(0)AT2 met een IC50 van 4 μM.
Loratadine Histamine Receptor Antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 382.88

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%
99.99

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht 382.88 Formule

C22H23ClN2O2

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 79794-75-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen SCH29851 Smiles CCOC(=O)N1CCC(=C2C3=C(CCC4=C2N=CC=C4)C=C(C=C3)Cl)CC1

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

Ethanol : 77 mg/mL

DMSO : 17 mg/mL (44.4 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
H1 receptor
B(0)AT2
4 μM
In vitro

Lororatadine is identified as a selective inhibitor of B(0)AT2 with an IC50 of 4 μM while being less active or inactive against several other members of the SLC6 family. This compound concentration-dependently inhibits the release of histamine and LTC4 when preincubating before Der p 1 antigen or anti-Fc epsilon RI challenge in human Fc epsilon RI+ cells. It also inhibits (10-40%) histamine, LTC4, and PGD2 release from purified HLMC (16-68%) activated by anti-Fc epsilon RI. This chemical causes concentration-dependent inhibition (10-40%) of histamine, tryptase, LTC4, and PGD2 release from purified HSMC (24-72%) immunologically challenged with anti-Fc epsilon RI. It inhibits significantly IL-6 and IL-8 secretion induced by histamine with a more powerful efficiency of the active metabolite in human umbilical vein endothelial cells (HUVEC). This compound blocks hKv1.5 channels in a concentration-, voltage-, time- and use-dependent manner but only at concentrations much higher than therapeutic plasma levels in man in Ltk- cells transfected with the gene encoding hKv1.5 channels. It inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 upregulation in both primary bronchial or transformed (A549) respiratory epithelial cells. This chemical also inhibits ICAM-1 mRNA induction caused by rhinovirus infection in a dose-dependent manner, and they completely inhibits rhinovirus-induced ICAM-1 promoter activation.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9349397/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11496238/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-08-14)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT07661459 RECRUITING
Solid Tumors
Val Adams
2026-06-26 PHASE2
NCT05263206 RECRUITING
Pruritus
Sanofi
2022-02-15 PHASE3
NCT07300735 RECRUITING
Hematologic Malignancy; Neutropenia; Bone Pain
Alexandria University
2025-03-01
NCT07532993 NOT_YET_RECRUITING
Allergic Rhinitis (AR)
Liaquat National Hospital & Medical College
2026-09 PHASE4
NCT07101445 RECRUITING
Multiple Myeloma
Emory University
2025-09-24 PHASE4
NCT05421416 RECRUITING
Stem Cell Transplant Complications
AHS Cancer Control Alberta
2024-11-28 PHASE2