Home Metabolism DHFR remmer Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)

alleen voor onderzoeksdoeleinden

Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR-remmer

Cat.nr.S1236

Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate is een derivaat van foliumzuur, dat kan worden gebruikt om de foliumzuurniveaus te verhogen onder omstandigheden die foliumzuurremming bevorderen.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid) DHFR remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 601.58

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.90%
99.90

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 601.58 Formule

C20H31CaN7O12

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst) 4°C (in the dark)
CAS-nr. 6035-45-6 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen Oplossingen zijn instabiel. Bereid ze vers of koop kleine, voorverpakte formaten. Herverpakken na ontvangst.
Synoniemen NSC-3590 Calcium Pentahydrate, Calcium Folinatc, Citrovorum Factor Smiles C1C(N(C2=C(N1)N=C(NC2=O)N)C=O)CNC3=CC=C(C=C3)C(=O)NC(CCC(=O)[O-])C(=O)[O-].O.O.O.O.O.[Ca+2]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
thymidylate synthase
In vitro

Leucovorin-toediening verhoogt het niveau van gereduceerde folaten in weefsels, wat de remming van thymidylaatsynthase bevordert in twee murine colorectale tumoren. Leucovorin, Gemcitabine, Oxaliplatin en 5-fluorouracil is een krachtig antitumor- en immunomodulerend regime dat de tumorcellen een geschikt middel kan maken om een Ag-specifieke CTL-respons te induceren. Leucovorin (20 mM) verhoogt de cytotoxiciteit in alle drie de herhaalde experimenten in 10 van de 11 humane colorectale carcinoomcellijnen. Leucovorin versterkt de cytotoxiciteit van trimetrexate/fluorouracil, maar niet van methotrexate/fluorouracil, in CCRF-CEM-cellen. Leucovorin (LV) is een gereduceerde folaatcofactor die concurreert met RTX voor transport en polyglutamatie in zowel tumor- als normale weefsels en heeft dus potentieel als reddingsmiddel. Leucovorin keert de groei-inhiberende, en potentieel cytotoxische, effecten van RTX om op populaties van levensvatbare cellen.

In vivo

Leucovorin (200 mg/kg), dat wordt gegeven na het begin van ernstig gewichtsverlies en diarree (tweemaal daags, dagen 5-7) bij muizen, voorkomt verder gewichtsverlies en induceert eerder herstel. Leucovorin (100 of 200 mg/kg; tweemaal daags op dagen 4-6) vermindert de RTX-concentratie in de lever 2-4 keer op dagen 7, 9 en 11 vergeleken met controles. Leucovorin/5-FU en Gastrimmune (200 mg/mL) combinaties (12,5 en 20 mg/kg) verhogen de therapeutische effecten op de in vivo groei van DHDK12 tumoren vergeleken met de afzonderlijk toegediende middelen.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1376779/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10999757/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9506532/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06403189 Not yet recruiting
Plexus Choroideus|Metabolic Syndrome
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
 July 1 2024 Not Applicable
NCT05013164 Completed
Autism Spectrum Disorder
Nishtar Medical University
 October 1 2020 Phase 2
NCT04060030 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|Autism Speaks|State University of New York - Downstate Medical Center
 October 8 2020 Phase 2
NCT04060017 Recruiting
Autism Spectrum Disorder|Language Disorders
Southwest Autism Research & Resource Center|State University of New York - Downstate Medical Center|United States Department of Defense
 September 22 2020 Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.