alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S1603
| Gerelateerde doelwitten | CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase |
|---|---|
| Overig NKCC Inhibitoren | Azosemide |
| Molecuulgewicht | 330.74 | Formule | C12H11ClN2O5S |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 54-31-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | NSC 269420 | Smiles | C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl | ||
|
In vitro |
DMSO
: 66 mg/mL
(199.55 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Targets/IC50/Ki |
NKCC2
|
|---|---|
| In vitro |
Furosemide verandert reversibel de reacties op tonen en klikken van het basilair membraan van de chinchilla in haarcellen, wat leidt tot een vermindering van de responsamplitude die het grootst is (tot 61 dB, gemiddeld 25-30 dB) bij lage stimulusintensiteiten bij de karakteristieke frequentie (CF) en klein of afwezig bij hoge intensiteiten en bij frequenties ver verwijderd van CF. Deze verbinding induceert ook responselfasevertragingen die het grootst zijn bij lage stimulusintensiteiten (gemiddeld 77 graden) en beperkt zijn tot frequenties dicht bij CF. Deze chemische stof verhoogt de vorming van stikstofmonoxide en prostacycline op een concentratie- en tijdsafhankelijke manier. Dit leidt tot een verhoogde afgifte van kininen in het supernatant van de cellen. Het onderdrukt reversibel de door lage Ca2+ geïnduceerde epileptiforme activiteit in de hippocampus proper en blokkeert of vermindert significant verschillende typen epileptiforme ontladingen in het lage Mg2+ model en het 4-aminopyridine model. Deze verbinding remt de celgroei in MKN45-cellen significant, maar niet in MKN28-cellen. Het vermindert de celgroei door de G(1)-S-faseprogressie te vertragen in slecht gedifferentieerde maagadenocarcinoomcellen, die een hoge expressie en activiteit van NKCC vertonen, maar niet in matig gedifferentieerde maagadenocarcinoomcellen met een lage expressie en NKCC-activiteit. |
| In vivo |
Furosemide (0,25 tot 2 mg/kg), 4 uur vóór inspanning toegediend, vermindert de rechter atriumdruk (RAP) en de pulmonale arteriedruk (PAP) tijdens inspanning op een dosisafhankelijke manier bij paarden. |
Referenties |
|
(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)
| NCT-nummer | Werving | Aandoeningen | Sponsor/medewerkers | Startdatum | Fasen |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06251778 | Recruiting | Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type |
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo |
January 26 2024 | -- |
| NCT06105255 | Active not recruiting | Healthy Male |
InventisBio Co. Ltd |
May 24 2023 | Phase 1 |
| NCT05915286 | Suspended | End Stage Renal Disease on Dialysis |
University of Alberta |
May 29 2023 | Phase 4 |
| NCT05881603 | Recruiting | Cardiogenic Acute Pulmonary Edema |
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion |
May 20 2023 | -- |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.