alleen voor onderzoeksdoeleinden

Furosemide NKCC remmer

Cat.nr.S1603

Furosemide is een krachtige NKCC2 (Na-K-2Cl symporter) remmer, gebruikt bij de behandeling van congestief hartfalen en oedeem.
Furosemide NKCC remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 330.74

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.96%
99.96

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 330.74 Formule

C12H11ClN2O5S

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 54-31-9 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen NSC 269420 Smiles C1=COC(=C1)CNC2=CC(=C(C=C2C(=O)O)S(=O)(=O)N)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 66 mg/mL (199.55 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
NKCC2
In vitro

Furosemide verandert reversibel de reacties op tonen en klikken van het basilair membraan van de chinchilla in haarcellen, wat leidt tot een vermindering van de responsamplitude die het grootst is (tot 61 dB, gemiddeld 25-30 dB) bij lage stimulusintensiteiten bij de karakteristieke frequentie (CF) en klein of afwezig bij hoge intensiteiten en bij frequenties ver verwijderd van CF. Deze verbinding induceert ook responselfasevertragingen die het grootst zijn bij lage stimulusintensiteiten (gemiddeld 77 graden) en beperkt zijn tot frequenties dicht bij CF.

Deze chemische stof verhoogt de vorming van stikstofmonoxide en prostacycline op een concentratie- en tijdsafhankelijke manier. Dit leidt tot een verhoogde afgifte van kininen in het supernatant van de cellen.

Het onderdrukt reversibel de door lage Ca2+ geïnduceerde epileptiforme activiteit in de hippocampus proper en blokkeert of vermindert significant verschillende typen epileptiforme ontladingen in het lage Mg2+ model en het 4-aminopyridine model.

Deze verbinding remt de celgroei in MKN45-cellen significant, maar niet in MKN28-cellen. Het vermindert de celgroei door de G(1)-S-faseprogressie te vertragen in slecht gedifferentieerde maagadenocarcinoomcellen, die een hoge expressie en activiteit van NKCC vertonen, maar niet in matig gedifferentieerde maagadenocarcinoomcellen met een lage expressie en NKCC-activiteit.

In vivo

Furosemide (0,25 tot 2 mg/kg), 4 uur vóór inspanning toegediend, vermindert de rechter atriumdruk (RAP) en de pulmonale arteriedruk (PAP) tijdens inspanning op een dosisafhankelijke manier bij paarden.

Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17052386/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1524299/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22907543/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29915390/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT06251778 Recruiting
Amyloidosis|Amyloidosis Cardiac|ATTR Amyloidosis Wild Type
Paolo Milani|IRCCS Policlinico S. Matteo
January 26 2024 --
NCT06105255 Active not recruiting
Healthy Male
InventisBio Co. Ltd
May 24 2023 Phase 1
NCT05915286 Suspended
End Stage Renal Disease on Dialysis
University of Alberta
May 29 2023 Phase 4
NCT05881603 Recruiting
Cardiogenic Acute Pulmonary Edema
Centre Hospitalier Universitaire de la Réunion
May 20 2023 --

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.