Name: Bimatoprost
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1407
Rating: 5 (2 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.98%

99.98

Gerelateerde doelwitten	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Overig Prostaglandin Receptor Inhibitoren	PF-04418948 TG4-155 Ethamsylate E7046 (ER-886406) Grapiprant (CJ-023,423) Timapiprant Sodium Seratrodast(AA-2414) Ozagrel Rebamipide mofetil Ramatroban

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	415.57	Formule	C₂₅H₃₇NO₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	155206-00-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	AGN 192024			Smiles	CCNC(=O)CCCC=CCC1C(CC(C1C=CC(CCC2=CC=CC=C2)O)O)O

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 83 mg/mL (199.72 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 83 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	4.150mg/ml (9.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 83 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.510mg/ml (1.23mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Bimatoprost stimuleert de stroomsnelheid van het kamervocht lichtjes gedurende de dag (13%) en 's nachts (14%), de oculaire hypotensieve werking is voornamelijk te wijten aan een 26% reductie in de tonografische weerstand tegen uitstroom. Deze verbinding verbetert de drukgevoelige uitstroomroute. Het verdringt [³H]prostaglandine F(2alpha) van FP-receptoren met een K(i) van 6,31 μM. Deze chemische stof mobiliseert snel intracellulair Ca(2+) via gekloonde humane FP-receptoren uitgedrukt in humane embryonale niercellen en via natieve FP-receptoren in 3T3-muisfibroblasten met een EC(50) van 2,94 μM en 2,2 μM. Het reguleert Cyr61 mRNA-expressie in de katteniris op. Deze verbinding-geïnduceerde opregulatie van Cyr61 mRNA-expressie is niet te wijten aan de activering van de Prostaglandin Receptor FP-receptor, maar een andere receptor. Het roept consequent responsen op in verschillende cellen binnen dezelfde weefselpreparatie, terwijl prostaglandine F(2 alpha) en 17-fenyl prostaglandine F(2 alpha) signaalresponsen oproepen in dezelfde cellen. Deze chemische stof stimuleert selectief intracellulaire calciumsignalering in verschillende kattenirissfincterale cellen.
In vivo	Bimatoprost is het ethylamidederivaat van 17-fenyltrinor PGF2α, een krachtige Prostaglandin Receptor FP-receptoragonist. Deze verbinding veroorzaakt een onmiddellijke, robuuste piek in [Ca²⁺] die snel terugvalt naar het basislijnniveau. Het bezit directe agonistische activiteiten bij de rat, muis en humane FP-prostanoïdreceptor.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11434937/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11740958/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12724323/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15652534/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12490597/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05729594	Completed	Healthy Volunteers	Laboratoires Thea	February 27 2023	Phase 1
NCT04647214	Recruiting	Open-angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	Allergan	March 3 2021	--
NCT04285580	Completed	Open-Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	AbbVie	June 11 2020	Phase 3
NCT03891446	Enrolling by invitation	Open-Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	AbbVie	March 27 2019	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Bimatoprost Prostaglandin Receptor agonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 415.57