alleen voor onderzoeksdoeleinden
Cat.nr.S2883
| Gerelateerde doelwitten | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Overig Amino Acids and Derivatives Inhibitoren | L-Tryptophan Acetylleucine Aceglutamide 6-Acetamidohexanoic acid isoleucine L-5-Hydroxytryptophan Afalanine (N-Acetyl-DL-phenylalanine) Tos-Arg-OMe HCl L-Ornithine Selenomethionine |
| Molecuulgewicht | 194.19 | Formule | C9H10N2O3 |
Opslag (vanaf de datum van ontvangst) | |
|---|---|---|---|---|---|
| CAS-nr. | 61-78-9 | SDF downloaden | Opslag van stamoplossingen |
|
|
| Synoniemen | N/A | Smiles | C1=CC(=CC=C1C(=O)NCC(=O)O)N | ||
|
In vitro |
DMSO
: 39 mg/mL
(200.83 mM)
Water : 3 mg/mL Ethanol : 2 mg/mL |
|
In vivo |
|||||
Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)
Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)
Berekeningsresultaten:
Werkconcentratie: mg/ml;
Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.
Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.
Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.
| Kenmerken |
Commonly used diagnostic agent to measure renal plasma flow & excretory capacity. Also as a substrate to investigate transport characteristics of organic anions.
|
|---|---|
| In vitro |
4-Aminohippuurzuur wordt getransporteerd via organische anionentransporters (OAT) die op epitheelcellen tot expressie komen. OAT1, tot expressie gebracht op Xenopus laevis-oöcyten, medieerde natriumonafhankelijke 4-Aminohippuurzuur opname met een Km van 14,3 μM.
4-Aminohippuurzuur blijkt ook te worden getransporteerd door andere transporters dan OAT, waaronder NPT1 en MRP2. 4-Aminohippuurzuur opname via NPT1, dat getransfecteerd en tot expressie gebracht is op HEK293 cellen, is verzadigbaar en volgt de Michaelis–Menten kinetiek met een Km van bijna 2,66 mM en een Vmax waarde van 940 pmol/mg eiwit/30 s. Transportsnelheden van 10 mM 4-Aminohippuurzuur zijn 21,9 pmol/mg eiwit/min met membraanvesikels van MRP2 tot expressie gebrachte HEK293 cellen. Deze Km voor 4-Aminohippuurzuur is 880 mM en een Vmax waarde is 2,3 nmol/mg eiwit/min.
|
| In vivo |
4-Aminohippuurzuur is een endogeen eindproduct dat vervolgens door niercorticale cellen uit plasma wordt geëxtraheerd. De kinetiek van 4-Aminohippuurzuur opname in corticale tubulaire cellen is gemeten met behulp van stopped-flow capillaire perfusiemethoden in de rattennier. Een Km voor 4-Aminohippuurzuur van 0,08 mM en een Jmax van 1,1 pmol/s/cm proximale tubulaire lengte is bepaald. Uitgaande van gelijke concentraties bij evenwicht, wordt een verhouding (r) van extracellulaire ruimte: intracellulaire ruimte berekend op 0,93. De renale extractieratio van 4-Aminohippuurzuur bij een normaal individu is ongeveer 0,92.
Na extractie wordt het grootste deel van 4-Aminohippuurzuur actief gesecreteerd, voornamelijk door de proximale tubuli, en uitsluitend via de nieren geëlimineerd. De 4-Aminohippuurzuurklaring is een maat voor de renale plasmaflow, aangezien meer dan 90% van 4-Aminohippuurzuur door de nieren uit het plasma wordt geëxtraheerd in één enkele passage. 4-Aminohippuurzuur wordt ook gebruikt om de functionele capaciteit van het renale tubulaire secretiemechanisme of het transportmaximum (TmPAH) te meten. In een rattenmodel van nierfalen veroorzaakte staartvene-injectie van 3,0 mg/kg uranylinitraat een significant verlaagde CLPAH (0,89 mL/min/kg) vergeleken met normale ratten (29,30 mL/min/kg). Ratten met chronisch nierfalen (CRF) vertoonden een veranderde farmacokinetiek en renale excretie van 4-Aminohippuurzuur. De uitgescheiden, gefilterde en gesecreteerde ladingen van 4-Aminohippuurzuur bij CRF-ratten zijn verminderd in vergelijking met Sham-ratten (μL/min/g, respectievelijk 145 vs. 100, 39 vs. 20 en 108 vs. 70), vergezeld van een afname van ongeveer 40% OAT1-expressie in zowel homogenaten als membranen. Aldus wordt de renale eliminatie van 4-Aminohippuurzuur vaak gemeten om de transportcapaciteit van organische anionen van de nier weer te geven.
|
Referenties |
|
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.