Home Immunology & Inflammation NOS remmer 1400W 2HCl

alleen voor onderzoeksdoeleinden

1400W 2HCl NOS remmer

Cat.nr.S8337

1400W (N-(3-(aminomethyl)benzyl)acetamidine) is een langzaam, strak bindend en zeer selectieve remmer van induceerbare nitric-oxide synthase (iNOS).
1400W 2HCl NOS remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 250.17

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.89%
99.89

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen Assaytype Concentratie Incubatietijd Formulering Activiteitsbeschrijving PMID
RAW264.7 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitric oxide production after 24 hrs by Griess assay, IC50=0.2μM 23232148
RAW264.7 Antiinflammatory assay 20 hrs Antiinflammatory activity against LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as nitrite accumulation after 20 hrs by fluorimetry, IC50=0.3μM 11678654
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced nitric oxide generation in mouse RAW264.7 cells pretreated 1 hr before LPS challenge by Griess method, IC50=1.5μM 19278854
N9 Function assay Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of N9 cells in response to LPS/IFN-gamma, IC50=2.2μM 15013012
RAW264.7 Antiinflammatory assay Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS challenge, IC50=2.3μM 12662101
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced nitric oxide accumulation in mouse RAW264.7 cells, IC50=2.7μM 19699097
RAW264.7 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity against mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=2.9μM 15568764
RAW264.7 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity in LPS-stimulated mouse RAW264.7 cells assessed as effect on NO production pretreated 1 hr before LPS challenge measured after 24 hrs, IC50=3.1μM 11908984
N9 Antiinflammatory assay Antiinflammatory activity in LPS/IFN-gamma-stimulated mouse N9 cells assessed as inhibition of nitric oxide production pretreated 1 hr before LPS/IFNgamma challenge, IC50=3.6μM 12662101
RAW264.7 Function assay Inhibition of LPS-induced nitric oxide production in mouse RAW264.7 cells, IC50=3.78μM 17988874
RAW 264 Function assay 24 hrs Inhibition of 1ug/ml LPS-stimulated nitirc oxide accumulation in RAW 264 cells after 24 hrs, IC50=5.2μM 17320246
RAW264.7 Function assay Inhibitory effect of compound on the accumulation of NO2 in the culture media of RAW 264.7 cells in response to LPS, IC50=6.1μM 15013012
N9 Antiinflammatory assay 24 hrs Antiinflammatory activity against mouse N9 cells assessed as inhibition of LPS/IFN-gamma-induced nitrite accumulation after 24 hrs, IC50=6.3μM 15568764
RAW264.7 Cytotoxicity assay 24 hrs Cytotoxicity against mouse RAW264.7 cells assessed as cell viability after 24 hrs by MTS assay, IC50=47.47μM 23232148
RAW264.7 Antiinflammatory assay 50 uM 24 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced nitrite production at 50 uM treated 30 mins before LPS challenge measured after 24 hrs by Griess method 20447741
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 2 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced COX-2 expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis 23232148
RAW264.7 Antiinflammatory assay 2 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as downregulation of LPS-induced iNOS mRNA expression at 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 9 hrs by RT-PCR analysis 23232148
RAW264.7 Antiinflammatory assay 0.5 to 2 uM 2 hrs Antiinflammatory activity in mouse RAW264.7 cells assessed as inhibition of LPS-induced iNOS expression at 0.5 to 2 uM incubated for 2 hrs prior to LPS challenge measured after 24 hrs by Western blot analysis 23232148
RAW264.7 Function assay 4 uM Inhibition iNOS mRNA expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by RT-PCR analysis 27542306
RAW264.7 Function assay 4 uM Inhibition iNOS protein expression levels in LPS-induced mouse RAW264.7 cells at 4 uM by Western blot analysis 27542306
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 250.17 Formule

C10H15N3.2HCl

 Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 214358-33-5 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen N-(3-(Aminomethyl)benzyl)acetamidine Smiles CC(=NCC1=CC=CC(=C1)CN)N.Cl.Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 35 mg/mL (139.9 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 35 mg/mL

Ethanol : 35 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
iNOS
(Cell-free assay)
<7 nM(Kd)
nNOS
(Cell-free assay)
2 μM(Ki)
eNOS
(Cell-free assay)
50 μM(Ki)
In vitro
1400W is ofwel een irreversibele remmer of een extreem langzaam reversibele remmer van humane iNOS. Remming van humane iNOS door 1400W is tijdsafhankelijk. 1400W is competitief met L-arginine. 1400W is geen substraat voor iNOS.
In vivo
1400W voorkomt selectief microvasculaire schade bij ratten. 1400W is meer dan 50 keer potenter tegen iNOS dan tegen eNOS in een rattenmodel van door endotoxine geïnduceerde vasculaire schade. Bovendien vermindert 1400W ook dosisafhankelijk LPS-geïnduceerde vasculaire lekkage geassocieerd met iNOS-inductie in de dikke darm, long, lever, nier en het hart. De maximale bescherming is bijna 100% voor alle organen behalve de nier (nier: 54%). 1400W heeft een verbeterend effect op zowel oxidatieve als nitrosatieve stress in de nieren tegen nier-I/R-schade bij ratten. Behandeling met 1400W kan de groeisnelheid van solide tumoren bij muizen verminderen.
Referenties
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9242464/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer Werving Aandoeningen Sponsor/medewerkers Startdatum Fasen
NCT00845169 Completed
Endothelial Dysfunction
University of Edinburgh|NHS Lothian|Umeå University
 April 2012 Not Applicable

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.