1400W 2HCl

CatalogusnummerS8337 Batch:S833702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C10H15N3.2HCl
Moleculair gewicht 250.17 CAS-nr. 214358-33-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (199.86 mM)
Water 50 mg/mL (199.86 mM)
Ethanol 13 mg/mL (51.96 mM)
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving 1400W (N-(3-(aminomethyl)benzyl)acetamidine) is een langzaam, strak bindend en zeer selectieve remmer van induceerbare nitric-oxide synthase (iNOS).
Doelen
iNOS
(Cell-free assay)		 nNOS
(Cell-free assay)		 eNOS
(Cell-free assay)
<7 nM(Kd) 2 μM(Ki) 50 μM(Ki)
In vitro 1400W is ofwel een irreversibele remmer of een extreem langzaam reversibele remmer van humane iNOS. Remming van humane iNOS door 1400W is tijdsafhankelijk. 1400W is competitief met L-arginine. 1400W is geen substraat voor iNOS.
In vivo 1400W voorkomt selectief microvasculaire schade bij ratten. 1400W is meer dan 50 keer potenter tegen iNOS dan tegen eNOS in een rattenmodel van door endotoxine geïnduceerde vasculaire schade. Bovendien vermindert 1400W ook dosisafhankelijk LPS-geïnduceerde vasculaire lekkage geassocieerd met iNOS-inductie in de dikke darm, long, lever, nier en het hart. De maximale bescherming is bijna 100% voor alle organen behalve de nier (nier: 54%). 1400W heeft een verbeterend effect op zowel oxidatieve als nitrosatieve stress in de nieren tegen nier-I/R-schade bij ratten. Behandeling met 1400W kan de groeisnelheid van solide tumoren bij muizen verminderen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[3]
  • Cellijnen

    RAW264.7 cells

  • Concentraties

    100 μM

  • Incubatietijd

    16 h

  • Methode

    RAW264.7 cells are treated with LPS/IFNγ for 16 h and GAPDH-p300 binding is abolished by the iNOS inhibitor 1400W (100 μM). Cell lysates are immunoprecipitated with an anti-p300 antibody and the immunoprecipitates are analysed by western blotting with an anti-GAPDH antibody.

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Rats

  • Doseringen

    0.1-10 mg/kg

  • Toediening

    s.c.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9030556/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19814638/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18552833/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9242464/

Sellecks 1400W 2HCl Is geciteerd door 18 Publicaties

GRA12 is a common virulence factor across Toxoplasma gondii strains and mouse subspecies [ Nat Commun, 2025, 16(1):3570] PubMed: 40240328
iNOS-Produced Nitric Oxide from Cancer Cells as an Intermediate of Stemness Regulation by PARP-1 in Colorectal Cancer [ Biomolecules, 2025, 15(1)125] PubMed: 39858519
iNOS is necessary for GBP-mediated T. gondii clearance in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse [ Nat Commun, 2024, 15(1):2698] PubMed: 38538595
Uncovering therapeutic targets for macrophage-mediated T cell suppression and PD-L1 therapy sensitization [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00419-1] PubMed: 39181134
Normalization of CF Immune System Reverses Intestinal Neutrophilic Inflammation and Significantly Improves the Survival of CF Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2024, S2352-345X(24)00179-6] PubMed: 39510500
Nitric oxide facilitates the S-nitrosylation and deubiquitination of Notch1 protein to maintain cancer stem cells in human NSCLC [ J Cell Mol Med, 2024, 28(21):e70203] PubMed: 39523215
Ninjinyoeito Prevents Onset of Depression-Like Behavior and Reduces Hippocampal iNOS Expression in Senescence-Accelerated Mouse Prone 8 Mice [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:2151004] PubMed: 37593014
Inducible nitric oxide synthase (iNOS) is necessary for GBP-mediated T. gondii restriction in murine macrophages via vacuole nitration and intravacuolar network collapse [ bioRxiv, 2023, 2023.07.24.549965] PubMed: 37546987
Inflammatory fibroblasts mediate resistance to neoadjuvant therapy in rectal cancer [ Cancer Cell, 2022, 40(2):168-184.e13] PubMed: 35120600
Identification of potential anti-pneumonia pharmacological components of Glycyrrhizae Radix et Rhizoma after the treatment with Gan An He Ji oral liquid [ J Pharm Anal, 2022, 12(6):839-851] PubMed: 36605579

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.