| S0788 |
ML-210
|
ML-210 (CID 49766530) is een selectieve covalente remmer van cellulaire glutathione peroxidase 4 (GPX4) met een EC50 van 0,04 μM en induceert ferroptosis. ML-210 kan selectief cellen doden die zijn geïnduceerd om mutant RAS tot expressie te brengen. ML-210 vertoont antikankeractiviteit.
|
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
|
|
| S1988 |
Propylthiouracil
|
Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) is een thyroperoxidase- en 5'-deiodinase-remmer, gebruikt voor de behandeling van hyperthyreoïdie.
|
-
J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.015020
-
BMC Neurosci, 2015, 16:33
|
|
| S9874 |
4-Aminobenzohydrazide
|
4-Aminobenzohydrazide (4-Aminobenzhydrazide, 4-aminobenzoic acid hydrazide, 4-ABAH, Myeloperoxidase Inhibitor I, NSC 640) is een remmer van het MPO (Myeloperoxidase) enzym dat de iNOS-inductie in MPO-positieve cellen verhoogt, maar niet in MPO-KO-cellen.
|
-
Parasit Vectors, 2025, 18(1):248
-
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
|
|
| S0018 |
Verdiperstat
|
Verdiperstat (AZD3241, BHV-3241) is een selectieve, oraal actieve en irreversibele remmer van myeloperoxidase (MPO) met een IC50 van 630 nM. Deze verbinding kan worden gebruikt in onderzoek naar neurodegeneratieve hersenaandoeningen.
|
-
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1181:122924
|
|
| S6648 |
PF-06282999
|
PF-06282999 is een oraal biologisch beschikbare, irreversibele inactivator van het myeloperoxidase-enzym en bevindt zich momenteel in klinische onderzoeken voor de potentiële behandeling van hart- en vaatziekten.
|
-
J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1181:122924
|
|
| E1375 |
JKE-1674
|
JKE-1674 is een analoog van ML-210 waarin de nitroisoxazoolring is vervangen door een
-nitroketoxim. Het is een oraal actieve remmer van glutathionperoxidase 4 (GPX4) en is tevens een actieve metaboliet van de GPX4-remmer ML-210. JKE-1674 kan worden omgezet in een nitriloxide JKE-1777.
|
-
Redox Rep, 2025, 30(1):2440204
|
|
| E1244 |
FINO2
|
FINO2 is een krachtige ferroptose-inductor die de GPX4-activiteit remt. Deze verbinding veroorzaakt wijdverspreide lipideperoxidatie.
|
|
|
| S0316 |
MPO-IN-28
|
MPO-IN-28 (Verbinding 28) is een remmer van myeloperoxidase (MPO) met een IC50 van 44 nM.
|
|
|
| S4966 |
4-Methylesculetin
|
4-Methylesculetin is een van de cumarinederivaten met grote anti-oxidatieve en ontstekingsremmende activiteiten. 4-Methylesculetin remt de activiteit van myeloperoxidase (MPO) en vermindert het IL-6-niveau.
|
|
|
| E2989New |
AZD5904
|
AZD5904 is een selectieve en irreversibele humane myeloperoxidase (MPO) remmer. AZD5904 vermindert 3-chloortyrosine-gemodificeerde MYBPC3-niveaus, herstelt MYBPC3-fosforylering en verlicht de calciumsignaal- en relaxatiedefecten.
|
|
|
| S3274 |
Glucosyl-vitexin
|
Glucosyl-vitexin (Glucosylvitexin), de belangrijkste C-glycosylflavon die aanwezig is in gierst, remt de activiteit van schildklier peroxidase (TPO).
|
|
|
| S3299 |
Demethyleneberberine
|
Demethyleneberberine (DMB), een component van Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), verlicht significant gewichtsverlies en vermindert de myeloperoxidase (MPO) activiteit, terwijl het de productie van pro-inflammatoire cytokines, zoals interleukine (IL)-6 en tumor necrosis factor-α (TNF-α), significant vermindert en de activering van de NF-κB signaalroute remt. Deze verbinding verbetert potentieel NAFLD (niet-alcoholische vette leverziekte) door AMPK-routes te activeren.
|
|
|
| S8155 |
RSL3
|
RSL3 ((1S,3R)-RSL3) is een ferroptosis-activator op een VDAC-onafhankelijke manier, met selectiviteit voor tumorcellen die oncogeen RAS dragen. RSL3 bindt, inactiveert GPX4 en medieert zo GPX4-gereguleerde ferroptosis.
|
-
Rockefeller University Digital Commons @ RU, 221, 670
-
Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825
-
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
|
|
| S9803 |
Elamipretide (SS-31, MTP-131)
|
Elamipretide (MTP-131, SS-31) is een cytochrome c peroxidase-remmer. Elamipretide verbetert mitochondriale disfunctie, synaptische en geheugenstoornissen veroorzaakt door lipopolysaccharide bij muizen.
|
-
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117622
-
Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 296:118202
-
Neurotherapeutics, 2025, S1878-7479(25)00250-8
|
|
| S4452 |
ML162
|
ML162 is een covalente remmer van cellulaire fosfolipide glutathionperoxidase (GPX-4) die ferroptosis induceert.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1982
-
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00045-1
-
Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
|
|
| S5804 |
N-Acetylcysteine amide (NACA)
|
N-Acetylcysteine amide is een membraanpenetrerende antioxidant met ontstekingsremmende activiteit door regulatie van de activering van NF-κB en HIF-1α, evenals modulatie van ROS.
|
-
Pharmacol Res, 2025, 219:107902
-
iScience, 2025, 28(3):111964
-
Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
|
|
| S3298 |
Caulophylline (N-Methylcytisine)
|
Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) is een tricyclisch chinolizidine alkaloïde met ontstekingsremmende activiteiten. Het bindt aan nicotinische acetylcholine receptoren (nAChR) van optische ganglia van inktvissen met een Kd van 50 nM. Deze verbinding vermindert significant de myeloperoxidase (MPO) activiteit en blokkeert de activering van NF-κB door de fosforylering van IκB en IKK te remmen.
|
|
|