| S4643 |
KB-R7943 mesylate
|
KB-R7943 mesylate is een veelgebruikte remmer van de omgekeerde Na+/Ca2+-uitwisselaar (NCX(rev)) met een IC50 van 5,7 μM. Deze verbinding bevordert de dood van prostaatkankercellen door activering van de JNK-route en blokkering van de autofagische flux.
|
|
|
| E0002 |
CGP-37157
|
CGP-37157 is een potente, selectieve en specifieke remmer van de mitochondriale Na(+)-Ca2+ wisselaar bij concentraties ≤ 10 μM.
|
|
|
| S0406 |
Benzylamiloride hydrochloride
|
Benzylamiloride hydrochloride (Benzamil hydrochloride) is een remmer van de Na+/Ca2+ wisselaar (NCX) met een IC50 van ~100 nM. Het vermindert hyponatriëmisch hersenoedeem door de natriuminflux in vivo te blokkeren.
|
|
|
| S0016 |
SN-6
|
SN-6 is een selectieve Na+/Ca2+-uitwisselaar (NCX)-remmer. Deze verbinding remt NCX1, NCX2 en NCX3 met IC50-waarden van respectievelijk 2,9 μM, 16 μM en 8,6 μM. Het heft acetylcholine (ACh)-geïnduceerde vasodilatatie op.
|
|
|
| S6920 |
SEA0400
|
SEA0400 is een selectieve en potente remmer van de Na+-Ca2+ wisselaar (NCX) die de Na+-afhankelijke Ca2+-opname in gekweekte neuronen, astrocyten en microglia remt met een IC50 van respectievelijk 33 nM, 5,0 nM en 8,3 nM. Deze verbinding voorkomt dat natriumnitroprusside (SNP) de ERK- en p38 MAPK-fosforylering en de productie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) verhoogt op een extracellulaire Ca(2+)-afhankelijke manier.
|
|
|
| S4353 |
Terfenadine
|
Terfenadine is een antihistaminicum, dat over het algemeen volledig wordt gemetaboliseerd tot de actieve vorm fexofenadine in de lever door het enzym cytochroom P450 CYP3A4-isoform. Deze verbinding is een potente open-kanaalblokker van hERG met een IC50 van 204 nM. Deze chemische stof, een H1 Histamine Receptor-antagonist, fungeert als een potente apoptose-inductor in melanoomcellen door modulatie van Ca2+-homeostase. Het induceert ROS-afhankelijke apoptose en activeert gelijktijdig Caspase-4, -2, -9.
|
|
|