Secretase inhibiteurs (Secretase Inhibitors)
Autre Neuronal Signaling Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2215 | DAPT | DAPT est un nouvel inhibiteur de γ-secretase, qui inhibe la production d'A , avec une IC50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT augmente l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et r DAPT est un nouvel inhibiteur de γ-secretase, qui inhibe la production d'A , avec une IC50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT augmente l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et r DAPT est un nouvel inhibiteur de γ-secretase, qui inhibe la production d'A , avec une IC50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT augmente l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et r gule l'autophagie. |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) est un inhibiteur de γ secretase avec un IC50 de 4 nM dans un test sans cellules, inhibant le traitement cellulaire de Aβ40 et Notch avec un EC50 de 14 nM et 5 nM, respectivement. Phase 2. |
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| S2714 | LY411575 | LY411575 est un puissant inhibiteur de γ-secretase avec une IC50 de 0,078 nM/0,082 nM (membranaire/basée sur les cellules), il inhibe également le clivage de Notch avec une IC50 de 0,39 nM dans les cellules HEK293 exprimant l'APP ou NΔE. LY411575 induit l'apoptosis. |
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| S8018 | Nirogacestat (PF-03084014) | Nirogacestat (PF-03084014, PF-3084014) est un inhibiteur sélectif de la gamma-secretase avec une IC50 de 6,2 nM dans un test sans cellules, et il induit l'apoptosis. Phase 2. |
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| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | Le DBZ (Dibenzazepine) est un inhibiteur dipeptidique de la γ-secretase avec un IC50 de 2,6 nM et 2,9 nM dans des tests sans cellules pour le clivage de l'APPL et de la Notch, respectivement. |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139) est un bloqueur de la γ-secretase pour Aβ42, Aβ40 et Aβ38 avec des IC50 de 10,9 nM, 12,1 nM et 12,0 nM, respectivement. Il inhibe également la signalisation Notch avec une IC50 de 14,1 nM dans les cellules de gliome humain H4. Ce composé a atteint les essais cliniques de phase 3. |
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| S2660 | MK-0752 | MK-0752 est un inhibiteur modérément puissant de la γ-secretase, qui réduit la production d'Aβ40 avec une IC50 de 5 nM. Phase 1/2. |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) est un inhibiteur puissant, s lectif et biodisponible par voie orale de la y-secretase des A 40 et A 42 avec des valeurs d'IC50 de 0,3 nM et 0,27 nM, respectivement. Ce compos d montre une s lectivit de 193 fois contre Notch et a atteint la phase 2 des essais cliniques. |
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| S7673 | L-685,458 | L-685,458 est un inhibiteur spécifique et puissant de l'activité de l'A beta PP gamma-secretase avec un Ki de 17 nM. |
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| S7323 | Itanapraced (CHF 5074) | Itanapraced (CHF 5074, CSP-1103) est un modulateur de la gamma-secretase qui réduit la sécrétion d'Aβ42 et d'Aβ40. Les IC50 du CHF5074 pour l'inhibition de la COX-1 et de la COX-2 sont supérieurs à 100 μmol/L. | ||
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