GABA Receptor antagonistes/agonistes (GABA Receptor Antagonists/agonists)

GABA transporters with extracellular glycosylation sites and intracellular consensus sites for phosphorylation and 12TM domains, including GAT-1, GAT-2, GAT-3 and BGT-1, play key role in the termination of the synaptic actions of neurotransmitters and utilize sodium and chloride electrochemical gradients to enable GABA sequestration in presynaptic nerve terminals and surrounding glia.

Produits sélectifs disoformes

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S2133 Gabapentin Gabapentin est un analogue du GABA, utilisé pour traiter les crises d'épilepsie et les douleurs neuropathiques.
Mol Oncol, 2022, 10.1002/1878-0261.13281
Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245
Cell Death Dis, 2020, 11(9):764
S6611 Cyclothiazide Cyclothiazide est un modulateur allostérique positif des récepteurs ionotropes au glutamate de type α-amino-3-hydroxy-5-méthylisoxazole-4-propionique (AMPA) avec des rôles critiques dans le développement et la fonction neurologiques.
J Clin Invest, 2025, 135(24)e191772
Nucleic Acids Res, 2025, 53(18)gkaf965
Nucleic Acids Res, 2024, gkae761
S2399 Dihydromyricetin Dihydromyricetin (Ampelopsin, Ampeloptin) est un flavonoïde antioxydant naturel provenant d'Ampelopsis grossedentata.
Front Pharmacol, 2022, 13:932092
Molecules, 2021, 26(5)1210
Cell Signal, 2020, 65:109431
Verified customer review of Dihydromyricetin
S1332 Flumazenil Flumazenil est un antagoniste compétitif du GABAA receptor, utilisé dans le traitement des overdoses de benzodiazépines.
J Exp Med, 2022, 219-12e20220541
Biomed Pharmacother, 2018, 107:1674-1681
Holist Nurs Pract, 2017, 31(3):193-203
S1338 Gabapentin HCl Gabapentin HCl (Neurontin HCl) est un analogue du GABA, utilisé pour traiter les crises épileptiques et la douleur neuropathique.
Mol Pharmacol, 2022, 101(4):236-245
Int J Clin Exp Pathol, 2018, 11(12):5536-5546
J Aging Sci, 2017, 5:1
S0303 CGP52432 Le CGP52432 est un antagoniste puissant et sélectif de l'autorécepteur GABAB avec une CI50 de 0,085 μM.
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3480364/v1
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
Front Neurosci, 2021, 15:741214
S3072 (R)-baclofen (R)-baclofen (STX 209) est un dérivé de l'acide gamma-aminobutyrique principalement utilisé pour traiter la spasticité.
J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30231
S2026 Ginkgolide A Le Ginkgolide A (BN52020) est un extrait de Ginkgo biloba et un antagoniste de l'acide g-aminobutyrique (GABA) avec un Ki de 14,5 μM.
Cell Rep, 2020, 21;31(3):107521
S4587 Pentylenetetrazol Le Pentylenetetrazol (Pentylenetetrazole, Metrazole, pentetrazol, pentamethylenetetrazol, Corazol, Cardiazol, PTZ) présente une activité en tant que stimulant du système nerveux central et respiratoire. Il est considéré comme un antagoniste non compétitif du GABA(A) receptor.Ce composé peut être utilisé pour induire des modèles animaux d'épilepsie (aiguë ou chronique).
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):104
S4270 Oxiracetam Oxiracetam (ISF 2522), un dérivé cyclique de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), est utilisé comme médicament nootropique pour améliorer la mémoire et l'apprentissage.
Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835