Secretase Inhibiteurs | Secretase Inhibitors

N° de cat.	Nom du produit	Informations
E0465	Fosciclopirox	Fosciclopirox(CPX-POM) levert selectief de actieve metaboliet, Ciclopirox (CPX), die zich richt op het γ-Secretase complex (Presenilin 1 and Nicastrin)2. Het wordt gebruikt bij de behandeling van urotheelcelcarcinoom en een aantal solide en hematologische maligniteiten.
S0058	Compound E	Compound E (γ-Secretase-IN-1) is een potente remmer van γ-secretase, die de γ-secretase-gemedieerde klieving van Notch blokkeert met een IC50 van 0,32 nM. Het onderdrukt ook de productie van β-amyloïde(40) en β-amyloïde(42) met IC50-waarden van respectievelijk 0,24 nM en 0,37 nM. Het remt ook de Notch-signalering, verstoort significant de gonadotropine-afhankelijke follikelgroei en stopt de progressie naar het preovulatoire ontwikkelingsstadium.
E6426^New	Sulindac sulfide	Sulindac sulfide is een potente, reversibele en niet-competitieve remmer van γ42-secretase met een IC50 van 20,2 μM. Het vermindert bij voorkeur de aanmaak van Aβ42, remt de productie van Aβ40 en het intracellulaire domein van Notch, en kan worden gebruikt in onderzoek naar de ziekte van Alzheimer.
E0079	Compound W	Compound W (3,5-Bis(4-nitrofenoxy)benzoëzuur) is een 3,3'-diiodothyroninesulfaat (3,3'-T2S) kruisreactief materiaal in maternaal serum, dat γ-secretase kan remmen.
S8603	NGP 555	NGP 555 is een klein-moleculaire modulator van γ-secretase en is pre-klinisch succesvol gebleken in het bereiken van goede orale absorptie, hersenpenetratie, CZS-activiteit en specificiteit voor een lipide-gebaseerd membraandoelwit.