Name: VR23
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7933
Rating: 5 (5 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S793301 DMSO]31 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.04%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.04

Cibles apparentées	HDAC Caspase Secretase MMP HCV Protease Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre Proteasome Inhibiteurs	MG132 Celastrol Epoxomicin (BU-4061T) ONX-0914 (PR-957) Oprozomib Delanzomib Marizomib (Salinosporamide A) PI-1840 KSQ-4279 (USP1-IN-1) Isoginkgetin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	477.88	Formule	C₁₉H₁₆ClN₅O₆S	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1624602-30-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1CN(CCN1C2=C3C=CC(=CC3=NC=C2)Cl)S(=O)(=O)C4=C(C=C(C=C4)[N+](=O)[O-])[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 31 mg/mL (64.86 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.510mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.510mg/ml (1.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Trypsin-like proteasomes (in Hela cells) 1 nM Chymotrypsin-like proteasomes (in Hela cells) 100 nM Caspase-like proteasomes (in Hela cells) 3 μM
In vitro	Dans les cellules HeLa, VR23 induit l'accumulation de protéines ubiquitinylées. Dans les cellules RPMI 8226 et KAS 6, ce composé inhibe la croissance cellulaire avec une IC50 de 2,94 et 1,46 μM, respectivement. Il est également aussi efficace sur les cellules RPMI 8226 et ANBL6 sensibles et résistantes au bortézomib (BTZ). Lorsqu'il est utilisé en combinaison avec le bortézomib dans les cellules ci-dessus, ce produit chimique montre des effets synergiques sur l'inhibition de la croissance cellulaire. De plus, il induit sélectivement l'apoptose des cellules cancéreuses en provoquant l'accumulation de cycline E ubiquitinylée.
Kinase Assay	Essai de Proteasome
Kinase Assay	Les cellules en croissance exponentielle sur une plaque groupée à 96 puits sont traitées avec différentes concentrations de médicaments ou laissées non traitées (témoin) pendant 6 heures. Les Proteasomes extraits avec un tampon NP40 à 0,5 % sont mélangés à des quantités égales d'échantillons dans un volume total de 100 μL, puis incubés avec 25 μmol/L de substrats fluorogènes (LRR-spécifique de l'activité de type trypsine, LLE-spécifique de l'activité de type caspase et SUVY-spécifique de l'activité de type chymotrypsine) dans des plaques à 96 puits à fond noir à 37°C. La fluorescence est surveillée toutes les 5 minutes à la longueur d'onde de 360 nm (excitation) et 480 nm (émission).
In vivo	Chez des souris athymiques ATH490 greffées avec des cellules de cancer du sein métastatique MDA-MB-231, VR23 (30 mg/kg, i.p.) montre des activités antitumorales et anti-angiogéniques efficaces. Ce composé réduit également les effets indésirables causés par le paclitaxel chez les souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26238784/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

VR23 Proteasome inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 477.88