Proteasome inhibiteurs (Proteasome Inhibitors)
Autre Proteases Inhibiteurs
Produits sélectifs disoformes
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S2619 | MG132 | Le MG132 ((S,R,S)-(-)-MG132, Z-Leu-D-Leu-Leu-al) est un puissant inhibiteur du proteasome (ChTL, TL et PGPH). Ce composé inhibe également la calpaïne (IC50=1,2 μM). Il peut être utilisé pour induire des modèles animaux de la maladie de Parkinson. |
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| S1013 | Bortezomib | Bortezomib est un puissant inhibiteur du 20S proteasome avec un Ki de 0,6 nM. Il présente une sélectivité favorable envers les cellules tumorales par rapport aux cellules normales. Ce composé inhibe NF-κB et induit la phosphorylation de ERK pour supprimer la cathepsine B et inhiber le processus catalytique de l'autophagy dans le cancer de l'ovaire et d'autres tumeurs solides. |
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| S2853 | PR-171 (Carfilzomib) | Le Carfilzomib (PR-171) est un inhibiteur irréversible du proteasome avec une IC50 de <5 nM dans les cellules ANBL-6, il a montré une puissance inhibitrice préférentielle in vitro contre l'activité ChT-L dans la sous-unité β5, mais peu ou pas d'effet sur les activités PGPH et T-L. Le Carfilzomib active l'autophagy de survie et induit l'apoptosis cellulaire. |
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| S2180 | MLN2238 (Ixazomib) | L'Ixazomib (MLN2238) inhibe le site protéolytique (β5) de type chymotrypsine du 20S proteasome avec des IC50 et Ki de 3,4 nM et 0,93 nM respectivement dans des essais acellulaires, et inhibe également les sites protéolytiques de type caspase (β1) et de type trypsine (β2), avec des IC50 de 31 et 3500 nM. L'Ixazomib (MLN2238) induit l'autophagy. Phase 3. |
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| S1290 | Celastrol | Celastrol est un puissant inhibiteur de proteasome pour l'activité chymotrypsine-like d'un protéasome 20S purifié avec une IC50 de 2,5 μM. Ce composé induit l'apoptosis et l'autophagy via la voie de signalisation ROS/JNK. Il inhibe la mort neuronale dopaminergique de la maladie de Parkinson en activant la mitophagy. |
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| S7038 | Epoxomicin (BU-4061T) | Epoxomicin (BU-4061T, Aids010837) est un inhibiteur sélectif du proteasome avec une activité anti-inflammatoire, qui inhibe principalement l'activité CH-L du proteasome 20S, tandis que les activités catalytiques T-L et PGPH sont également inhibées à un taux réduit de 100 à 1000 fois. Ce composé favorise l'apoptosis et peut être utilisé pour induire des modèles animaux de la maladie de Parkinson. |
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| S7172 | ONX-0914 (PR-957) | ONX-0914 (PR-957) est un inhibiteur puissant et sélectif de l'immunoprotéasome, et ce composé montre une réactivité croisée minimale pour le protéasome constitutif dans un test sans cellule. |
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| S7049 | Oprozomib | Oprozomib est un inhibiteur biodisponible par voie orale pour l'activité CT-L du 20S proteasome β5/LMP7 avec une IC50 de 36 nM/82 nM. Phase 1/2. |
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| S1157 | Delanzomib | Delanzomib est un inhibiteur oralement actif de l'activité de type chymotrypsine du proteasome avec une IC50 de 3,8 nM, avec seulement une inhibition marginale des activités trypsique et peptidylglutamyle du proteasome. Phase 1/2. |
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| S4432 | Ixazomib Citrate (MLN9708) | Le citrate d'Ixazomib (MLN9708) est une prodrogue de l'Ixazomib (MLN2238), qui est un inhibiteur sélectif, biodisponible par voie orale du 20S proteasome qui inhibe le site protéolytique de type chymotrypsine (β5) avec une IC50 de 3,4 nM et un Ki de 0,93 nM, respectivement. L'Ixazomib (MLN2238) inhibe également les sites protéolytiques de type caspase (β1) et de type trypsine (β2) avec une IC50 de 31 nM et 3500 nM, respectivement. |
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