Serine Protease

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S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate est un inhibiteur réversible des serine et cysteine proteases. Il inhibe Cathepsin B (Ki = 6 nM), la calpaïne (Ki = 10 nM), la trypsine (Ki = 35 nM), la plasmine (Ki = 3,4 μM) et la kallikréine (Ki = 19 μM), et n'a aucun effet contre la chymotrypsine, l'élastase, la rénine ou la pepsine.
Adv Mater, 2025, e18445.
Nat Commun, 2025, 16(1):4069
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
S3025 PMSF Le PMSF (fluorure de phénylméthylsulfonyle, fluorure de benzylsulfonyle) est un inhibiteur irréversible de la sérine/cystéine protease.
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Le mésilate de Nafamostat (FUT-175) est un inhibiteur synthétique de la serine protease utilisé comme anticoagulant pendant l'hémodialyse. Il bloque l'activation du SARS-CoV-2 et est étudié comme nouvelle option de traitement pour le COVID-19. Ce composé atténue également l'inflammation et l'apoptose.
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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S8136 Sivelestat Sivelestat est un inhibiteur puissant et sélectif de l'élastase neutrophile avec une IC50 de 44nM. Il ne montre presque aucune activité sur une gamme d'autres Proteases.
Redox Biol, 2025, 87:103881
J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
S7378 AEBSF HCl L'AEBSF HCl est un inhibiteur de serine protease à large spectre et irréversible.
Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
S2101 Gabexate Mesylate Le Gabexate Mesylate (FOY) est un inhibiteur de serine protease avec un IC50 de 0,19 μM, utilisé à des fins thérapeutiques dans le traitement de la pancréatite et de la coagulation intravasculaire disséminée.
Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
iScience, 2024, 27(10):110862
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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S7218 Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668) est un inhibiteur oral, hautement sélectif de l'élastase neutrophilique (NE) avec une IC50 et un Ki de 12 nM et 9,4 nM, au moins 600 fois plus sélectif que les autres Serine Protease. Ce composé est en phase 2.
Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) est un inhibiteur compétitif de l'human neutrophil elastase, et inhibe également l'élastase leucocytaire obtenue à partir de lapins, rats, hamsters et souris.
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
S7377 Aprotinin Aprotinin est un petit inhibiteur de protéine serine protease (Kd=0,06 pM pour la β-trypsine bovine), utilisé pour réduire la perte de sang et la transfusion périopératoires.
Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Elife, 2021, 10e65962
S8457 UK-371804 HCl UK-371804 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activateur du plasmogène de type urokinase (uPA) avec une excellente puissance enzymatique (Ki=10 nM) et un profil de sélectivité (4000 fois supérieur à tPA et 2700 fois supérieur à la plasmine).
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
Front Genet, 2021, 12:651882