| S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
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Leupeptin Hemisulfate est un inhibiteur réversible des serine et cysteine proteases. Il inhibe Cathepsin B (Ki = 6 nM), la calpaïne (Ki = 10 nM), la trypsine (Ki = 35 nM), la plasmine (Ki = 3,4 μM) et la kallikréine (Ki = 19 μM), et n'a aucun effet contre la chymotrypsine, l'élastase, la rénine ou la pepsine.
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Adv Mater, 2025, e18445.
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Nat Commun, 2025, 16(1):4069
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00056-6
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| S3025 |
PMSF
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Le PMSF (fluorure de phénylméthylsulfonyle, fluorure de benzylsulfonyle) est un inhibiteur irréversible de la sérine/cystéine protease.
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Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
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Cell Biosci, 2023, 13(1):9
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Cell Mol Immunol, 2022, 19(10):1153-1167
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| S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
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Le mésilate de Nafamostat (FUT-175) est un inhibiteur synthétique de la serine protease utilisé comme anticoagulant pendant l'hémodialyse. Il bloque l'activation du SARS-CoV-2 et est étudié comme nouvelle option de traitement pour le COVID-19. Ce composé atténue également l'inflammation et l'apoptose.
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
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CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
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| S8136 |
Sivelestat
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Sivelestat est un inhibiteur puissant et sélectif de l'élastase neutrophile avec une IC50 de 44nM. Il ne montre presque aucune activité sur une gamme d'autres Proteases.
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Redox Biol, 2025, 87:103881
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J Immunother Cancer, 2025, 13(2)e010813
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Int Immunopharmacol, 2025, 151:114340
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| S7378 |
AEBSF HCl
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L'AEBSF HCl est un inhibiteur de serine protease à large spectre et irréversible.
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Acta Pharm Sin B, 2025, 15(10):5277-5293
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Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
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Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
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| S2101 |
Gabexate Mesylate
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Le Gabexate Mesylate (FOY) est un inhibiteur de serine protease avec un IC50 de 0,19 μM, utilisé à des fins thérapeutiques dans le traitement de la pancréatite et de la coagulation intravasculaire disséminée.
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00406-8
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iScience, 2024, 27(10):110862
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Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
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| S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
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Alvelestat (AZD9668) est un inhibiteur oral, hautement sélectif de l'élastase neutrophilique (NE) avec une IC50 et un Ki de 12 nM et 9,4 nM, au moins 600 fois plus sélectif que les autres Serine Protease. Ce composé est en phase 2.
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Cell Death Discov, 2025, 11(1):29
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Int Immunopharmacol, 2025, 159:114860
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Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
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| S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
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Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) est un inhibiteur compétitif de l'human neutrophil elastase, et inhibe également l'élastase leucocytaire obtenue à partir de lapins, rats, hamsters et souris.
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J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
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J Immunol, 2021, 206(4):797-806
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Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
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| S7377 |
Aprotinin
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Aprotinin est un petit inhibiteur de protéine serine protease (Kd=0,06 pM pour la β-trypsine bovine), utilisé pour réduire la perte de sang et la transfusion périopératoires.
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Front Cell Neurosci, 2025, 19:1623747
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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Elife, 2021, 10e65962
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| S8457 |
UK-371804 HCl
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UK-371804 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'activateur du plasmogène de type urokinase (uPA) avec une excellente puissance enzymatique (Ki=10 nM) et un profil de sélectivité (4000 fois supérieur à tPA et 2700 fois supérieur à la plasmine).
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PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
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Front Genet, 2021, 12:651882
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