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N° Cat.S6511
| Cibles apparentées | Bcl-2 Caspase PD-1/PD-L1 Ferroptosis p53 Apoptosis related Synthetic Lethality STAT TNF-alpha Ras |
|---|---|
| Autre RIP kinase Inhibiteurs | Necrostatin-1 (Nec-1) Necrostatin 2 racemate (Nec-1s) GSK872 Mito-TEMPO GSK'963 GSK2982772 Resibufogenin GSK583 HS-1371 GSK2983559 (compound 3) |
| Poids moléculaire | 221.30 | Formule | C13H19NO2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 1956370-21-0 | -- | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CCC(C)(C)C(=O)N(CC1=CC=CC=C1)O | ||
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In vitro |
DMSO
: 44 mg/mL
(198.82 mM)
Ethanol : 44 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
RIP1
(Cell-free) 13 nM
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|---|---|
| In vitro |
RIPA-56 montre une inhibition efficace de l'activité de la kinase RIP1, avec une IC50 de 13 nM. Il n'a montré aucune inhibition de l'activité de la kinase RIP3 à une concentration de 10 µM. Ce composé n'inhibe pas l'activité de l'IDO à une concentration de 200 µM, ce qui représente une fenêtre de sélectivité estimée à 10 000 fois basée sur l'activité RIP1 ADP-Glo de 13 nM. |
| In vivo |
RIPA-56 a un profil PK impressionnant chez la souris, avec une demi-vie de 3,1 h, une biodisponibilité orale de 22 % (PO) et une biodisponibilité de 100 % après injection intrapéritonéale (IP). Ce composé a une grande capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique. Dans le modèle de maladie de souris SIRS, il a efficacement réduit la mortalité et les dommages multi-organes induits par le facteur de nécrose tumorale alpha (TNFα). |
Références |
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