RIPA-56

N° de catalogueS6511 Lot:S651102

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Données techniques

Formule

C₁₃H₁₉NO₂

Poids moléculaire

221.30

N° CAS

1956370-21-0

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

44 mg/mL (198.82 mM)

Ethanol

44 mg/mL (198.82 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.000mg/ml (27.11mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

RIPA-56 est un inhibiteur de RIP1 (RIPK1) très puissant, sélectif et métaboliquement stable.

Cibles

RIP1
(Cell-free)

13 nM

In vitro

RIPA-56 montre une inhibition efficace de l'activité de la kinase RIP1, avec une IC50 de 13 nM. Il n'a montré aucune inhibition de l'activité de la kinase RIP3 à une concentration de 10 µM. Ce composé n'inhibe pas l'activité de l'IDO à une concentration de 200 µM, ce qui représente une fenêtre de sélectivité estimée à 10 000 fois basée sur l'activité RIP1 ADP-Glo de 13 nM.

In Vivo

RIPA-56 a un profil PK impressionnant chez la souris, avec une demi-vie de 3,1 h, une biodisponibilité orale de 22 % (PO) et une biodisponibilité de 100 % après injection intrapéritonéale (IP). Ce composé a une grande capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique. Dans le modèle de maladie de souris SIRS, il a efficacement réduit la mortalité et les dommages multi-organes induits par le facteur de nécrose tumorale alpha (TNFα).

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27992216/

De Selleck RIPA-56 A été cité par 5 Publications

Multiplex single-cell chemical genomics reveals the kinase dependence of the response to targeted therapy [ Cell Genom, 2024, 4(2):100487]	PubMed: 38278156
TGR5 overexpression mediated by the inhibition of transcription factor SOX9 protects against hypoxia-/reoxygenation-induced injury in hippocampal neurons by activating Nrf2/HO-1 signaling [ Ann Transl Med, 2022, 10(22):1245]	PubMed: 36544646
SBP-0636457, a Novel Smac Mimetic, Cooperates with Doxorubicin to Induce Necroptosis in Breast Cancer Cells during Apoptosis Blockage [ J Oncol, 2022, 2022:2390078]	PubMed: 35859663
A novel chalcone derivative has antitumor activity in melanoma by inducing DNA damage through the upregulation of ROS products. [ Cancer Cell Int, 2020, 30;20:36]	PubMed: 32021565
Prmt4-mediated methylation of NF-κB is critical for neural differentiation of embryonic stem cells. [ Biochem Biophys Res Commun, 2020, 10.1016/j.bbrc.2020.02.072]	PubMed: 32070496

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