Name: PD173955
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7269
Rating: 5 (5 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : S726901 DMSO]15 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.78%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.78

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre Bcr-Abl Inhibiteurs	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate GNF-7 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	443.35	Formule	C₂₁H₁₆Cl₂N₄OS	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	260415-63-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=CC=C3Cl)Cl)NC4=CC(=CC=C4)SC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 15 mg/mL (33.83 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	0.75mg/ml (1.69mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Bcr-Abl 1 nM-2 nM Src 22 nM
In vitro	PD173955 inhibe puissamment la croissance cellulaire dépendante de Bcr-Abl avec un IC50 de 2-35 nM dans les lignées cellulaires positives pour Bcr-Abl, environ 100 à 200 fois plus sensible que dans les lignées cellulaires négatives pour Bcr-Abl. Ce composé inhibe également la prolifération des cellules M07e dépendante du ligand kit avec un IC50 de 40 nM, par inhibition de l'autophosphorylation de c-kit dépendante du ligand kit. De plus, ce produit chimique, en tant qu'inhibiteur de Src, inhibe puissamment la progression mitotique pendant la mitose précoce dans les cellules de tous types et induit différents degrés de mort cellulaire apoptotique.
Kinase Assay	Tests de kinase Bcr-Abl In Vitro
Kinase Assay	Le complexe Bcr-Abl lié à SHIP2 est immunoprécipité à partir de lysats cellulaires de cellules K562 maintenues en conditions de culture en phase exponentielle. Les complexes sont collectés sur de la Protéine A-Sépharose, et les complexes sont lavés trois fois dans un tampon de lyse, puis deux fois dans un tampon kinase abl [50 mM Tris (pH 8.0), 10 mM MgCl₂, 1 mM DTT, 2 mM p-nitrophénylphosphate, et 2 μM ATP; tampon et protocole New England Biolabs]. Les tests de kinase sont effectués avec 10 μM de [γ-³²P]ATP/échantillon pendant 15 à 60 min à 30°C en présence ou en l'absence des concentrations indiquées de médicament. La réaction est arrêtée par l'ajout de tampon d'échantillon SDS-PAGE et chauffée à 100°C pendant 10 min. Les protéines sont séparées sur des gels de polyacrylamide SDS à 7,5%, les gels sont séchés sous vide, et la phosphorylation est visualisée par autoradiographie sur film radiographique.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12154026/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10626805/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

PD173955 Bcr-Abl inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 443.35