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GNF-7 Bcr-Abl inhibiteur

Name: GNF-7
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8140
Rating: 5 (5 reviews)

N° Cat.S8140

Le GNF-7 est un puissant inhibiteur de la kinase de type II Bcr-Abl avec une IC50 de <5 nM, 61 nM, 122 nM, 136 nM et 133 nM pour M351T, T315I, E255V, G250E et c-Abl, respectivement.

GNF-7 Bcr-Abl inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 547.53

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR FGFR Src HIF FLT FLT3 HER2
Autre Bcr-Abl Inhibiteurs	Degrasyn (WP1130) Bafetinib Rebastinib (DCC-2036) GNF-5 GNF-2 Berbamine Olverembatinib (GZD824) dimesylate PD173955 Radotinib Berbamine dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	547.53	Formule	C₂₈H₂₄F₃N₇O₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	839706-07-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)NC(=O)C2=CC(=CC=C2)C(F)(F)F)N3CC4=CN=C(N=C4N(C3=O)C)NC5=CN=C(C=C5)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 20 mg/mL (36.52 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1mg/ml (1.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	1mg/ml (1.83mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	M351T <5 nM T315I 61 nM E255V 122 nM c-Abl 133 nM G250E 136 nM
In vitro	GNF-7 montre une puissante activité antiproliférative contre les cellules Ba/F3 Bcr-Abl de type sauvage et mutantes avec une IC50 inférieure à 11 nM. Dans les cellules de cancer colorectal humain (Colo205 et SW620), ce composé présente également une excellente activité inhibitrice de croissance avec une IC50 de 5 nM et 1 nM, respectivement. Il inhibe puissamment et sélectivement les cellules de leucémie myéloïde aiguë et de leucémie lymphoblastique aiguë dépendantes de NRAS par une inhibition combinée d'ACK1/AKT et de GCK.
In vivo	GNF-7 présente d'excellents paramètres pharmacocinétiques chez la souris. Dans un modèle de souris xénogreffe bioluminescente utilisant une lignée cellulaire T315I-Bcr-Abl-Ba/F3 transformée, ce composé (10 mg/kg, p.o.) inhibe efficacement la croissance tumorale. Chez les souris NSG portant des tumeurs MOLT-3-luc+ exprimant le NRAS mutant humain, ce composé (15 mg/kg, p.o.) diminue significativement la charge de la maladie, prolonge la survie globale et provoque une forte suppression de la phospho-AKT et de la phospho-RPS6.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20604564/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25833960/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):