Name: MI-2 (Menin-MLL Inhibitor)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7618
Rating: 5 (11 reviews)

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Contrôle qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	HDAC JAK BET PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK Histone Acetyltransferase
Autre Histone Methyltransferase Inhibiteurs	Pinometostat (EPZ5676) 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride BIX-01294 trihydrochloride UNC1999 EPZ015666 (GSK3235025) EPZ004777 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) Chaetocin SGC 0946 EPZ005687

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	375.55	Formule	C₁₈H₂₅N₅S₂	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1271738-62-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCCC1=CC2=C(N=CN=C2S1)N3CCN(CC3)C4=NCC(S4)(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 75 mg/mL (199.7 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 75 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	2%DMSO 1 30%PEG300 2 2%Tween80 3 66%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	3.000mg/ml (7.99mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 20 μL of 150 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 20 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 660 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Menin-MLL interaction (Cell-free assay) 446 nM
In vitro	Dans les cellules HEK293, le MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) a atteint la cible protéique et inhibe efficacement l'interaction menin-MLL-AF9. Il bloque efficacement la transformation leucémique médiatisée par la protéine de fusion MLL en régulant à la baisse l'expression des gènes cibles nécessaires à l'activité oncogène de la protéine de fusion MLL. Ce composé bloque également efficacement la prolifération cellulaire et induit l'apoptose cellulaire dans les lignées cellulaires de leucémie MLL humaine hébergeant différentes translocations MLL.
Kinase Assay	High Throughput Screening
Kinase Assay	Le FITC-MBM1 à 15 nM et la ménine à 150 nM dans le tampon FP sont mélangés et incubés pendant 1h dans l'obscurité à température ambiante. Pour le criblage ponctuel, 0,2 μL de MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) (concentration finale de 20 μM, 1% de DMSO) est ajouté à 20 μL de l'aliquote du mélange protéine-peptide et incubé sur des plaques à 384 puits dans l'obscurité à température ambiante pendant 1h. Lors du criblage de confirmation, les plaques de dilution en série avec ce composé dans du DMSO sont préparées et utilisées pour titrer le complexe ménine-FITC-MBM1. Le changement de polarisation de fluorescence est surveillé à 525 nm après excitations à 495 nm à l'aide du lecteur de microplaques PHERAstar (BMG) et appliqué pour déterminer les valeurs d'IC50 avec le programme Origin 7.0.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22286128/

Informations sur lessai clinique

(données de https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Sponsor/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05318482	Recruiting	Cardiorespiratory Failure	Istituti Clinici Scientifici Maugeri SpA	March 23 2022	Not Applicable
NCT00624000	Completed	Ischemic Stroke	University of North Carolina Chapel Hill\|Genentech Inc.	March 2004	Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) Histone Methyltransferase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 375.55