EZH2 inhibiteurs (EZH2 Inhibitors)

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N° de cat.	Nom du produit	Informations	Citations dutilisation du produit	Validations de produit
S7128	EPZ-6438 (Tazemetostat)	Le Tazemetostat (EPZ-6438, E7438) est un inhibiteur puissant et sélectif de EZH2 avec des Ki et IC50 de 2,5 nM et 11 nM dans des tests sans cellules, présentant une sélectivité 35 fois supérieure par rapport à EZH1 et >4 500 fois supérieure par rapport à 14 autres HMT.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00960-z Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421 Nat Commun, 2025, 16(1):10324
S9655	PF-06821497	Le PF-06821497 est un inhibiteur sélectif et oralement actif de Zeste Homolog 2 (EZH2) avec une valeur Ki <0,1 nM contre le mutant Y641N EZH2. Il présente une inhibition robuste de la croissance tumorale.
S7061	GSK126	GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de la méthyltransférase EZH2 avec une IC50 de 9,9 nM, >1000 fois sélectif pour EZH2 par rapport à 20 autres méthyltransférases humaines.	Theranostics, 2025, 15(14):7127-7153 EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00537-7 EBioMedicine, 2025, 119:105879
E1497	Tulmimetostat (CPI-0209)	Le Tulmimetostat (CPI-0209) est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de l'EZH2 qui présente un potentiel thérapeutique pour le cancer de la prostate dépendant des récepteurs aux androgènes.	bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486
S8926	Valemetostat (DS-3201)	Valemetostat (DS-3201, DS-3201b) est un double inhibiteur sélectif EZH1/2.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353002.125 NPJ Precis Oncol, 2025, 9(1):69
S7120	3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride	Le DZNeP (3-déazanéplanocine A) HCl, un analogue de l'adénosine, est un inhibiteur compétitif de la S-adénosylhomocystéine hydrolase avec un Ki de 50 pM dans un test sans cellules.	Nat Cell Biol, 2025, 27(7):1175-1185 Genes Dev, 2025, 39(3-4):280-298 Cell Biosci, 2025, 15(1):146
S7164	GSK343	Le GSK343 est un inhibiteur puissant et sélectif d'EZH2 avec une IC50 de 4 nM dans un test acellulaire, montrant une sélectivité de 60 fois contre EZH1 et une sélectivité de >1000 fois contre d'autres Histone Methyltransferases. Le GSK343 induit l'autophagy.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00396-4 Research (Wash D C), 2025, 8:0602 Mol Genet Genomics, 2025, 300(1):63
S8353	Lirametostat (CPI-1205)	Lirametostat (CPI-1205) est un inhibiteur sélectif oralement disponible de l'histone lysine méthyltransférase EZH2 avec des valeurs d'IC50 de 2 nM et 52 nM pour EZH2 et EZH1 respectivement. Il possède une activité antinéoplasique potentielle.	Sci Adv, 2024, 10(13):eadk4423 JCI Insight, 2022, e155899 Cancer Discov, 2021, candisc.0913.2020
E1521New	SHR2554	SHR2554 est un inhibiteur d'EZH2. SHR2554 présente une activité anti-tumorale avec des valeurs d'IC50 allant de 0,365 à 3,001 μM de manière dose-dépendante, dans le lymphome à cellules T (LCT) en réduisant les niveaux de H3K27me3.
E4678New	EZH2/HSP90-IN-29	EZH2/HSP90-IN-29 est un puissant double inhibiteur de EZH2 et HSP90, avec des IC50 de 6,29 nM et 60,1 nM, pour EZH2 et HSP90, respectivement, qui induit un arrêt du cycle cellulaire en phase M, favorise l'expression de gènes liés à l'apoptose/nécrose et inhibe le catabolisme des ROS. Il traverse la barrière hémato-encéphalique et peut montrer un potentiel en tant qu'agent anti-GBM traitable pour la recherche sur le glioblastome.
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