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N° Cat.S7243
| Cibles apparentées | Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism |
|---|---|
| Autre Ferroptosis Inhibiteurs | Liproxstatin-1 Erastin Imidazole Ketone Erastin (IKE) FIN56 iFSP1 UAMC-3203 SRS11-92 SRS16-86 icFSP1 N6F11 |
| Lignées cellulaires | Type dessai | Concentration | Temps dincubation | Formulation | Description de lactivité | PMID |
|---|---|---|---|---|---|---|
| human IMR32 neuroblastoma cells | Function assay | 13 h | Antiferroptotic activity in human IMR32 neuroblastoma cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death preincubated for 1 hr before erastin stimulation and measured after 13 hrs by fluorescence plate reader method, IC50=0.018 μM | 26696014 | ||
| HT1080 cells | Function assay | Antiferroptotic activity in human HT1080 cells assessed as inhibition of erastin-induced cell death by Alamar blue assay, IC50=0.095 μM | 26696014 | |||
| HRE cells | Cell viability assay | 1 μM | 48-72 hours | Induction of cell apoptosis | 30794682 | |
| U57810 and C2C12 cells | Cell viability assay | 10 μM | 24, 48, and 72 h | Administration of ferrostatin-1 almost completely prevented the ferroptotic cell death. | 29971532 | |
| Leishmania major Friedlin clone V1 | Antileishmanial assay | 72 h | LD50 = 28.75 μM | 26410073 | ||
| IMR32 | Function assay | 1 h | IC50 = 0.033 μM | 30354101 | ||
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| Poids moléculaire | 262.35 | Formule | C15H22N2O2 |
Stockage (À partir de la date de réception) | |
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| N° CAS | 347174-05-4 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | CCOC(=O)C1=CC(=C(C=C1)NC2CCCCC2)N | ||
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In vitro |
DMSO
: 55 mg/mL
(209.64 mM)
Ethanol : 55 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Ferroptosis
(HT-1080 cells) 60 nM(EC50)
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| In vitro |
La Ferrostatin-1 (Fer-1) (2 μM) prévient la ferroptosis induite par l'erastine dans les cellules cancéreuses, ainsi que la mort cellulaire induite par le glutamate dans les tranches de cerveau de rat postnatal. C'est un piégeur de ROS lipidiques, le fragment N-cyclohexyle servant d'ancre lipophile au sein des membranes biologiques. Ce composé n'inhibe pas la phosphorylation de la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK) ni n'arrête la prolifération des cellules HT-1080, ce qui suggère qu'il n'inhibe pas la voie MEK/ERK, ne chélate pas le fer et n'inhibe pas la synthèse des protéines. Cependant, il prévient l'accumulation de ROS cytosoliques et lipidiques induite par l'erastine. La Ferrostatin-1 oxyde facilement le radical stable 2,2-diphényl-1-picrylhydrazyl (DPPH) dans des conditions acellulaires. |
| In vivo |
La Ferrostatin-1 (Fer-1), un antioxydant synthétique, est un inhibiteur puissant et sélectif de la ferroptosis. Elle agit via un mécanisme réducteur pour prévenir les dommages aux lipides membranaires et inhibe ainsi la mort cellulaire. |
Références |
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| Méthodes | Biomarqueurs | Images | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | Nrf2 / Gpx4 / β-Actin gp91 phox / β-actin KIM-1 / NGAL / β-actin Collagen I / β-actin cleaved caspase-3 / β-actin |
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31571665 |
| Growth inhibition assay | Cell viability Cell viability |
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31899616 |
| Immunofluorescence | γH2AX morphological features of HT-22 cells renal apoptosis ROS formation |
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31899616 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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