Dehydrogenase inhibiteurs (Dehydrogenase Inhibitors)
Autre Metabolism Inhibiteurs
| N° de cat. | Nom du produit | Informations | Citations dutilisation du produit | Validations de produit |
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| S8611 | Vorasidenib (AG-881) | Le Vorasidenib (AG-881) est un inhibiteur oralement disponible des formes mutées des deux isocitrate déshydrogénase 1 et 2 (IDH1 et IDH2). |
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| S6675 | (R)-GNE-140 | (R)-GNE-140 est un agent inhibiteur pour LDHA, LDHB et LDHC, avec des valeurs d'IC50 de 3 nM et 5 nM pour LDHA et LDHB, respectivement. (R)-GNE-140 est 18 fois plus puissant que son isomère S. |
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| S2776 | CPI-613 (Devimistat) | Devimistat (CPI-613), un analogue du lipoate, inhibe les enzymes mitochondriales pyruvate dehydrogenase (PDH) et α-ketoglutarate dehydrogenase dans la lignée cellulaire NCI-H460, perturbant le métabolisme mitochondrial des cellules tumorales. Le CPI-613 induit l'apoptosis dans les cellules cancéreuses pancréatiques. Phase 2. |
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| S1680 | Tetraethylthiuram disulfide (Disulfiram) | Le Disulfiram est un inhibiteur spécifique de l'aldéhyde-déshydrogénase (ALDH) avec une IC50 de 0,15 μM et 1,45 μM pour hALDH1 et hALDH2, respectivement. Le Disulfiram est utilisé pour le traitement de l'alcoolisme chronique en produisant une sensibilité aiguë à l'alcool. Le Disulfiram induit l'apoptose. Le Disulfiram est également un inhibiteur de la formation de pores par la gasdermine D (GSDMD). |
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| S8205 | AG-221 (Enasidenib) | Enasidenib (AG-221) est un inhibiteur de première classe, oral, puissant, réversible et sélectif de l'enzyme mutante IDH2. |
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| S5097 | Methotrexate disodium | Le Methotrexate sodium, un analogue de l'acide folique, est un inhibiteur non spécifique de la dihydrofolate réductase (DHFR) des bactéries et des cellules cancéreuses ainsi que des cellules normales. Il forme un complexe ternaire inactif avec la DHFR et le NADPH. Le Methotrexate (MTX) induit l'apoptose. |
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| S2302 | Glycyrrhizin (Glycyrrhizic Acid, NSC 167409) | La Glycyrrhizin (NSC 167409, Glycyrrhizic Acid) est un inhibiteur direct de HMGB1 (high mobility group box 1) qui inhibe l'expression des molécules inflammatoires dépendantes de HMGB1 et le stress oxydatif ; elle module P38 et P-JNK mais pas la signalisation p-ERK ; elle inhibe également la 11 beta-hydroxysteroid dehydrogenase et la monoamine oxidase (MAO). |
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| S8615 | Sodium Dichloroacetate (DCA) | Le DCA (Sodium Dichloroacetate), un inhibiteur spécifique de la pyruvate dehydrogenase kinase (PDK) avec des valeurs d'IC50 de 183 et 80 μM pour PDK2 et PDK4 respectivement, a démontré qu'il déréprime le cotransporteur Na+-K+-2Cl- et un axe mitochondrial de canal potassique. Le Sodium Dichloroacetate augmente la génération de reactive oxygen species (ROS), déclenche l'apoptose dans les cellules cancéreuses et inhibe la croissance tumorale. |
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| S4169 | Teriflunomide | Teriflunomide (A77 1726, HMR-1726) est le métabolite actif du léflunomide, inhibant la synthèse de novo de la pyrimidine en bloquant l'enzyme dihydroorotate dehydrogenase, utilisé comme agent immunomodulateur. |
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| S1247 | Leflunomide | Le Leflunomide est un inhibiteur de la synthèse des pyrimidines et de la protéine tyrosine kinase appartenant aux DMARD, utilisé comme agent immunosuppresseur. Le métabolite actif de ce composé est l'A77 1726, qui inhibe la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH). Ce produit chimique est également un agoniste de l'AhR. |
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