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Carmofur DNA/RNA Synthesis inhibiteur

N° Cat.S1289

Carmofur (HCFU) est un inhibiteur très puissant de la céramidase acide, utilisé dans le traitement du cancer du sein et colorectal.
Carmofur DNA/RNA Synthesis inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 257.26

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Contrôle qualité

Lot : Pureté: >97%
97

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 257.26 Formule

C11H16FN3O3

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 61422-45-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes HCFU Smiles CCCCCCNC(=O)N1C=C(C(=O)NC1=O)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 51 mg/mL (198.24 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 25 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
Acid ceramidase
In vitro
Carmofur est l'un des composés masqués du 5-FU, qui a été modifié pour une activité antinéoplasique plus puissante et moins de toxicité. Il est converti in vivo en 5-FU directement ou via des intermétabolites, tels que le 1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-fluorouracil et/ou le 1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouracil. Ce composé et ses métabolites s'accumulent progressivement dans le cerveau lors d'une administration continue et sont éliminés très lentement. Il présente une neurotoxicité puissante qui peut produire une leucoencéphalopathie sévère ressemblant à la leucoencéphalopathie au méthotrexate, tant cliniquement que sur les TDM cérébrales, associée à un syndrome cérébelleux similaire à celui suivant la neurotoxicité du 5-FU.
In vivo
Le Carmofur ou le 5-FU, associés à la Nicardipine, un antagoniste du Ca2+, entraînent un niveau plus élevé de FU dans le tissu tumoral et une potentialisation d'un effet antitumoral sur le cancer gastrique humain transplanté chez des souris nues. Ce composé exerce presque les mêmes effets inhibiteurs de croissance sur les deux tumeurs dans des expériences thérapeutiques utilisant des souris nues porteuses de cellules DLD-1 parentales ou résistantes au 5-FU transplantées sous cutané.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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