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B02 DNA/RNA Synthesis inhibiteur

N° Cat.S8434

B02 est un inhibiteur de petite molécule de RAD51 humain avec une IC50 de 27,4 μM, mais ce composé n'inhibe pas son homologue de E. coli RecA (IC50 > 250 μM).
B02 DNA/RNA Synthesis inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 339.39

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Contrôle qualité

Lot : S843401 DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.93%
99.93

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
HEK cells Function assay 25 uM Inhibition of DNA binding to human RAD51 in irradiated HEK cells assessed as reduction in RAD51 foci formation at 25 uM by fluorescence microscopy relative to untreated control,
MEF cells Function assay 5 uM 1 h Inhibition of RAD51 in Tp53-/- MEF cells assessed as potentiation of 32 uM cisplatin-induced cytotoxicity at 5 uM incubated for 1 hr by clonogenic survival assay relative to untreated control
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 339.39 Formule

C22H17N3O

Stockage (À partir de la date de réception)
N° CAS 1290541-46-6 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles C1=CC=C(C=C1)CN2C(=NC3=CC=CC=C3C2=O)C=CC4=CN=CC=C4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 67 mg/mL (197.41 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 20 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
RAD51
(Cell-free assay)
27.4 μM
In vitro
B02 est un inhibiteur spécifique de la recombinase RAD51 humaine, bloque la réparation HR dans les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK) et les cellules cancéreuses du sein et augmente leur sensibilité à un large éventail d'agents endommageant l'ADN. De plus, ce composé améliore les dommages à l'ADN et l'apoptose induits par la décitabine dans les cellules MM. Il montre une spécificité élevée pour RAD51 et n'inhibe pas significativement RAD54 dans la gamme de concentrations de 0 à 200 μM. Ce produit chimique montre un effet biologique dans les cellules humaines et murines. Dans les cellules rénales embryonnaires humaines (HEK), il perturbe la formation de foyers RAD51 en réponse aux dommages à l'ADN et inhibe la réparation DSB et la HR dépendante des DSB. Il peut également augmenter la sensibilité des cellules cancéreuses aux agents chimiothérapeutiques endommageant l'ADN.
In vivo
B02 augmente significativement l'activité antitumorale du cisplatine in vivo. Ce composé est toléré par les souris à des doses allant jusqu'à 50 mg/kg sans perte de poids corporelle évidente. Aucune modification morphologique détectable induite par ce produit chimique dans les reins et le foie, principaux organes de détoxification, n'est trouvée.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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