Carmofur

N° de catalogueS1289 Lot:S128902

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Données techniques

Formule

C11H16FN3O3

Poids moléculaire 257.26 N° CAS 61422-45-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (198.24 mM)
Ethanol 25 mg/mL (97.17 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Ajoutez les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Carmofur (HCFU) est un inhibiteur très puissant de la céramidase acide, utilisé dans le traitement du cancer du sein et colorectal.
Cibles
Acid ceramidase
In vitro Carmofur est l'un des composés masqués du 5-FU, qui a été modifié pour une activité antinéoplasique plus puissante et moins de toxicité. Il est converti in vivo en 5-FU directement ou via des intermétabolites, tels que le 1-(carboxypentylcarbamoyl)-5-fluorouracil et/ou le 1-(carboxypropylcarbomoyl)-5-fluorouracil. Ce composé et ses métabolites s'accumulent progressivement dans le cerveau lors d'une administration continue et sont éliminés très lentement. Il présente une neurotoxicité puissante qui peut produire une leucoencéphalopathie sévère ressemblant à la leucoencéphalopathie au méthotrexate, tant cliniquement que sur les TDM cérébrales, associée à un syndrome cérébelleux similaire à celui suivant la neurotoxicité du 5-FU.
In Vivo Le Carmofur ou le 5-FU, associés à la Nicardipine, un antagoniste du Ca2+, entraînent un niveau plus élevé de FU dans le tissu tumoral et une potentialisation d'un effet antitumoral sur le cancer gastrique humain transplanté chez des souris nues. Ce composé exerce presque les mêmes effets inhibiteurs de croissance sur les deux tumeurs dans des expériences thérapeutiques utilisant des souris nues porteuses de cellules DLD-1 parentales ou résistantes au 5-FU transplantées sous cutané.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3309192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8811119/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10553419/

De Selleck Carmofur A été cité par 18 Publications

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Upregulation of acid ceramidase contributes to tumor progression in tuberous sclerosis complex [ JCI Insight, 2023, 8(9)e166850] PubMed: 36927688
Carmofur prevents cell cycle progression by reducing E2F8 transcription in temozolomide-resistant glioblastoma cells [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):451] PubMed: 38086808
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Targeting Acid Ceramidase Inhibits Glioblastoma Cell Migration through Decreased AKT Signaling [ Cells, 2022, 11(12)1873] PubMed: 35741006
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271

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