DUB Remmers | DUB Inhibitors
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143 is een dosisafhankelijke remmer van Usp9x, Usp24 en Usp5 die de apoptosis van tumorcellen verhoogt en myeloomtumoren bij muizen volledig blokkeert of doet regrederen. |
|
|
| S8904 | USP25/28 inhibitor AZ1 | AZ1 is een krachtige en niet-competitieve dubbele remmer van de ubiquitin-specific protease (USP) 25/28 met IC50's van respectievelijk 0,62 μM en 0,7 μM in de Ub-RH110 test. |
|
|
| S6748 | ML364 | ML364 is een kleinmoleculige remmer van de deubiquitinase USP2 met een IC50 van 1,1 μM in een biochemische test met een intern gedoofd fluorescerend di-Ubiquitin-substraat. |
|
|
| S0515 | PLpro inhibitor | PLpro inhibitor (verbinding 6) is een potente papaïne-achtige protease (PLpro)/deubiquitinase (DUBs)-remmer met een IC50 van 2,6 μM en een EC50 van 13,1 μM die de replicatie van het SARS-virus blokkeert. |
|
|
| E1479 | I-138 | I-138 is een oraal actieve, potente reversibele remmer van USP1-UAF1 met een IC50 van 4,1 nM. Deze verbinding is structureel verwant aan ML323 en induceert de monoubiquitinatie van FANCD2 en PCNA in MDA-MB-436 cellen en verhoogt de PCNA en FANCD2 monoubiquitinatie in HAP-1 USP1 WT cellen. |
|
|
| S8967 | XL177A | XL177A is een potente, selectieve en irreversibele remmer van Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) met een IC50 van 0,34 nM. |
|
|
| E1330 | Usp22i-S02 | Usp22i-S02 (USP22-IN-1, verbinding S02) is een krachtige remmer van ubiquitin specific peptidase 22 (USP22). Het vertoonde antitumoractiviteit door de Foxp3-expressie in T-regulerende cellen te onderdrukken. |
|
|
| S6845 | GRL0617 | GRL0617 is een potente, selectieve en competitieve niet-covalente remmer van het ernstige acute respiratoire syndroom (SARS-CoV) papaïne-achtige protease (PLPro)/deubiquitinase met een IC50 van 0,6 μM en Ki van 0,49 μM. Deze verbinding remt SARS-CoV virale replicatie in Vero E6 cellen met een EC50 van 15 μM en heeft geen geassocieerde cytotoxiciteit. |
|
|
| S6883 | HBX 19818 | HBX19818 is een specifieke remmer van USP7 met een IC50 van 28,1 μM. |
|
|
| S6933 | GEN-6776 | GNE-6776 is een potente, niet-covalente, selectieve en oraal biologisch beschikbare remmer van USP7 met een IC50 van respectievelijk 1,34 μM en 0,61 μM voor full-length USP7 en het katalytische domein van USP7. |
|
|
| S0399 | SJB2-043 | SJB2-043 is een potente USP1-remmer die de activiteit van natief USP1/UAF1 remt met een IC50 van 544 nM. |
|
|
| S6878 | GSK2643943A | GSK2643943A is een remmer van het deubiquitinerende enzym (DUB) met een IC50 van 160 nM voor USP20/Ub-Rho. |
|
|
| S4922 | NSC 632839 | NSC 632839 is niet alleen een DUB-remmer, maar ook een deSUMOylase-remmer; het remt USP2, USP7 en SENP2 met een EC50 van respectievelijk 45 μM, 37 μM en 9.8 μM. | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 is een remmer van USP10 die de activiteit ervan in vitro blokkeert met een IC50 van 8,3 µM. Het bevordert ook de FLT3-ITD-afbraak en versterkt synergetisch de door crenolanib geïnduceerde apoptose. | ||
| E1633 | BAY-805 | BAY-805 is een potente, selectieve en celactieve remmer die niet-covalent de katalytische activiteit van USP21, een lid van de Ubiquitin-specifieke protease (USP) subfamilie van deubiquitinerende enzymen (DUBs), target. | ||
| E6502New | USP7-IN-1 | USP7-IN-1 (Voorbeeld 2) is een selectieve en omkeerbare remmer van USP7 met een IC50 van 77 Μm en vertoont antiproliferatieve activiteit, waarbij de groei van HCT116 colorectale kankercellen wordt geremd met een GI50 van 67 μM. | ||
| E5999New | CT1113 | CT1113 is een potente dubbele remmer van USP25 en USP28 die c-MYC-niveaus effectief verlaagt en een sterke antitumoractiviteit vertoont. Het kan worden gebruikt in onderzoek naar darm- en alvleesklierkanker. | ||
| E1098 | MF-094 | MF-094, een potente en selectieve USP30-remmer (IC50=0,12 μM), versnelt de genezing van diabetische wonden door het NLRP3-inflammasoom te remmen. | ||
| E0392 | Dubs-IN-1 | Dubs-IN-1 is een actieve remmer van ubiquitine-specifieke proteasen (USPs), met een IC50 van 0,85 μM voor USP8. | ||
| E0389 | DUBs-IN-2 | DUBs-IN-2 is een krachtige remmer van de deubiquitinerende enzymen USP7 en USP8. | ||
| E0947 | Iu1-248 | Iu1-248, een derivaat van IU1, is een potente en selectieve ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) remmer met een IC50 van 0,83 μM. | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019A is een krachtige remmer van USP1 die de celproliferatie significant onderdrukt en apoptose induceert in B-cel acute lymfoblastische leukemie (B-ALL) cellen. Het bevordert ook de afbraak van DNA-binding-1 (ID1) in K562 cellen. | ||
| S6943 | IU1-47 | IU1-47 is een potente en specifieke remmer van USP14 met een IC50 van 0,6 μM. Deze verbinding vertoont een ∼33-voudige selectiviteit voor USP14 boven USP5 (IsoT). | ||
| E6671New | CMPD-39 | CMPD-39 (Compound 39) is een selectieve niet-covalente remmer van USP30 met een IC50 van ~20 nM in in vitro enzymassays. | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9 is een celpermeabele, potente en selectieve remmer van proteasoom-geassocieerde deubiquitinerende enzymen (DUBs) met een gunstig toxiciteitsprofiel en anti-kankeractiviteit. Deze verbinding induceert selectief apoptose in eierstokkankerzellijnen. | ||
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) is een NF-κB-remmer, remt TNFα-geïnduceerde IκBα-fosforylering met een IC50 van 10 μM in tumorcellen. BAY 11-7082 remt ubiquitine-specifieke protease USP7 en USP21 met respectievelijk een IC50 van 0,19 μM en 0,96 μM. BAY 11-7082 induceert apoptose en S-fase-arrest in maagkankercellen. |
|
|
| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) is een selectieve deubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 en UCH37) remmer en onderdrukt ook Bcr/Abl, tevens een JAK2-transducer (zonder het 20S proteasoom te beïnvloeden) en activator van transcriptie (STAT). Deze verbinding induceert apoptose en blokkeert autophagy. |
|
|
| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1 is een potente en specifieke autophagy-remmer en remt de deubiquitinerende activiteit van USP10 en USP13 met een IC50 van ~0,6-0,7 μM. Deze verbinding versterkt apoptosis. |
|
|
| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1) is een oraal biologisch beschikbare selectieve remmer van het ubiquitin specific protease 1 (USP1) met antiproliferatieve activiteit. KSQ-4279 vertoont ook synergetische activiteit in combinatie met PARP-remmers. |
|
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.