BTK Remmers | BTK Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S8348	BMS-935177	BMS-935177 is een potente, reversibele Bruton's Tyrosine Kinase (BTK) remmer met een IC50-waarde van 2,8 nM en vertoont een goede kinase-selectiviteit. Het is potenter tegen BTK dan andere kinasen, waaronder de andere Tec-familie kinasen (TEC, BMX, ITK en TXK) waarover deze verbinding tussen 5- en 67-voudig selectief is.	iScience, 2021, 24(9):102931 Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8421	Fenebrutinib (GDC-0853)	Fenebrutinib (GDC-0853) is een potente, selectieve en niet-covalente Bruton's tyrosine kinase (BTK) remmer met een Ki-waarde van 0,91 nM voor Btk. Deze verbinding vertoont een >100-voudige selectiviteit ten opzichte van 3 off-targets (Bmx: 153-voudig, Fgr: 168-voudig, Src: 131-voudig).	Am J Physiol Cell Physiol, 2021, 320(5):C902-C915 Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405 ScholarsArchive@OSU, 2020, 51
S8791	Zanubrutinib (BGB-3111)	Zanubrutinib is een potente, specifieke en irreversibele BTK-remmer die een lagere off-target remmende activiteit heeft laten zien op andere kinasen, waaronder ITK, JAK3 en EGFR.	iScience, 2024, 27(10):110862 J Clin Invest, 2023, 133(2)e163498 UNIVERSITY OF PADUA, 2023,
S9825	Pirtobrutinib (LOXO-305)	LOXO-305 (Pirtobrutinib, LY 3527727, RXC-005) is een zeer selectieve, niet-covalente, volgende generatie BTK-remmer met een IC50 van 5,69 nM in WT BTK HEK-cellen. Deze verbinding vertoont meer dan 300-voudige selectiviteit voor BTK boven 98% van 370 andere kinasen.	J Clin Invest, 2024, 134(23)e173770 J Clin Invest, 2023, 133(3)e165694
E2838	M7583	M7583 is een potente, oraal actieve, ATP-competitieve en zeer selectieve irreversibele BTK-remmer met een IC50 en Ki van respectievelijk 1,5 nM en 11,9 nM.	Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630
S8381	BMS-986142	BMS-986142 is een potente en zeer selectieve, reversibele kleine molecule-remmer van BTK met een IC50 van 0,5 nM. In een panel van 384 kinasen werden slechts vijf kinasen geremd door deze verbinding met minder dan 100-voudige selectiviteit voor BTK (TEC, ITK, BLK, TXK en BMX).	BMC Oral Health, 2023, 23(1):265
S8711	Nemtabrutinib (ARQ 531)	Een ATP-competitieve tyrosinekinaseremmer, Nemtabrutinib (ARQ 531, MK-1026), is ontworpen om BTK te targeten met een IC50 van 0,85 nM. Het heeft ook een duidelijk kinase-selectiviteitsprofiel met een sterke remmende activiteit tegen verschillende belangrijke oncogene drivers van de TEC, Trk en Src familiekinasen.	Blood, 2021, blood.2021011787
S7080	RN486	RN486 is een potente en selectieve BTK-remmer met een IC50 van 4 nM.
S8679	BTK inhibitor 1 (Compound 27)	BTK inhibitor 1 (verbinding 27) is een remmer van BTK met een IC50 van 0,11 nM voor Btk en remt de B-celactivering in hWB met een IC50 van 2 nM.
E1381	NX-2127	NX-2127 is een unieke, potente remmer van BTK die de functies ervan voorkomt door de ubiquitinatie en proteasomale afbraak van BTK te katalyseren in plaats van via directe binding. Deze verbinding stimuleert de T-celactivering en verhoogt de IL-2-productie in primaire menselijke T-cellen.
S7877	ONO-4059 analogue	ONO-4059 analogue (ONO-WG-307) is een analoog van ONO-4059, een zeer potente en selectieve orale BTK-remmer met een IC50 van 23,9 nM. Fase 1.
E1660	NX-5948	NX-5948(BTK-IN-24) is een nieuw oraal klein molecuul dat BTK-afbraak induceert via rekrutering van cereblon E3 ubiquitine ligase. Het medieert een krachtige ontstekingsremmende activiteit en kan in diermodellen de bloed-hersenbarrière passeren.
E2843	Poseltinib	Poseltinib (HM71224, LY3337641) vertoont een zeer selectieve remming van Bruton's tyrosinekinase (BTK) met een IC50 van 1,95 nM, waarbij de selectiviteit ten opzichte van andere BMX, TEC en TXK respectievelijk 0,3, 2,3 en 2,4 keer is.
E1848	BGB-8035	BGB-8035 is een oraal actieve, zeer selectieve remmer van Bruton's tyrosine kinase (BTK) met IC50-waarden van respectievelijk 1,1 nM voor BTK. Deze verbinding vertoont antitumor- en anti-artritisactiviteit en toont potentieel voor gebruik in onderzoek naar B-cel maligniteiten en auto-immuunziekten.
E1582	Edralbrutinib	Edralbrutinib (TG-1701) is een irreversibele, zeer specifieke en potente remmer van Bruton's tyrosine kinase (BTK). TG-1701 vertoont een vergelijkbare werkzaamheid, maar een grotere selectiviteit in vergelijking met de eersteklas BTK-remmer ibrutinib, met een Kd-waarde van 3 nmol/L, zowel in in vitro als in vivo modellen van B-cel non-Hodgkin lymfoom (B-NHL).
E1611	Atuzabrutinib	Atuzabrutinib (SAR 444727, PRN473) is een omkeerbare, selectieve remmer van Bruton's tyrosinekinase (Btk). Het kan de rekrutering van neutrofielen effectief voorkomen via remming van de macrophage-antigeen-1-signalering.
S6966	MT-802	MT-802 is een potente PROTAC die Bruton's tyrosinekinase (BTK) knockdown induceert. Deze verbinding rekruteert BTK naar het cereblon E3 ubiquitine ligase complex om BTK ubiquitine en afbraak via het proteasoom te triggeren. Het heeft potentieel voor de behandeling van C481S mutante chronische lymfatische leukemie (CLL).
E1355	JNJ-64264681	JNJ-64264681 is een oraal actieve, irreversibele covalente remmer van Bruton's tyrosinekinase (BTK) met krachtige volbloedactiviteit en uitzonderlijke kinomeselectiviteit. Het vertoont potentiële werkzaamheid bij de behandeling van B-celmaligniteiten en auto-immuunziekten.
S9717	Vecabrutinib	Vecabrutinib (SNS-062) is een krachtige, niet-covalente BTK- en ITK-remmer, met Kd-waarden van respectievelijk 0,3 nM en 2,2 nM. Vecabrutinib vertoont een IC50 van 24 nM voor ITK.
E4643	BIIB129	BIIB129 is een unieke, hersendoordringende covalente remmer van Bruton’s tyrosine kinase (BTK), met hoge kinome-selectiviteit. Het vertoont werkzaamheid bij het aanpakken van B-celproliferatie in het centrale zenuwstelsel (CZS), waardoor het een veelbelovende immunomodulerende therapie is voor multiple sclerose (MS).
S9660	Remibrutinib	Remibrutinib is een krachtige, zeer selectieve covalente remmer van bruton tyrosine kinase (BTK) met IC50 van 1,3 nM, 2,5 nM en 18 nM voor respectievelijk BTK, FcγR-geïnduceerde IL8 en anti-IgM/IL4-geïnduceerde CD69. Deze verbinding vertoont een uitstekende kinaseselectiviteit door binding aan een inactieve conformatie van BTK en heeft het potentieel voor de behandeling van auto-immuunziekten.
S8571	BTK IN-1	BTK IN-1 (SNS062-analoog) is een potente Bruton's tyrosinekinase (BTK)-remmer, met een IC50 van <100 nM.
E0041	Tolebrutinib	Tolebrutinib is een orale, CNS-penetrerende, irreversibele remmer van Bruton's tyrosinekinase (BTK) met IC50's van respectievelijk 0,4 nM en 0,7 nM in Ramos B-cellen en in HMC-microgliacellen.
S6725	PCI 29732	PCI 29732 is een selectieve en irreversibele Btk-remmer met een IC50 van 0,5 nM.
E2201	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride	N-piperidine Ibrutinib hydrochloride, een reversibel Ibrutinib-derivaat, is een krachtige BTK-remmer met IC50's van respectievelijk 51,0 en 30,7 nM voor WT BTK en C481S BTK.
S9600	Orelabrutinib	Orelabrutinib is een potente, oraal actieve en irreversibele remmer van Bruton's tyrosine kinase (BTK). Deze verbinding heeft potentiële antineoplastische activiteit.
E1625	Elsubrutinib	Elsubrutinib (ABBV-105) is een covalente, irreversibele, potente en zeer selectieve remmer van Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK), met een IC50 van 0,18 μM voor het katalytische domein van BTK. Het remt specifiek BTK-afhankelijke cellulaire functies, waaronder zowel BCR- als FcγR-gemedieerde signalering. Het vertoont ook significante werkzaamheid in preklinische mechanistische modellen van antilichaamproductie, evenals in modellen voor reumatoïde artritis en lupus.
S8542	Btk inhibitor 2	Btk inhibitor 2 is een BTK-remmer.
S9944	PRN1008	PRN1008 (Rilzabrutinib) is een omkeerbare covalente, selectieve en oraal actieve remmer van Bruton's Tyrosine Kinase (BTK), met een IC50 van 1,3 nM.
S8294	Olmutinib (BI 1482694)	Olmutinib (BI 1482694) is een nieuwe derde generatie epidermale groeifactorreceptor (EGFR) mutatie-specifieke tyrosinekinaseremmer (TKI). Tevens een potente remmer van Bruton's tyrosinekinase.	iScience, 2024, 27(10):110862 Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770 Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125
S8741	Avitinib (Abivertinib)	Avitinib (Abivertinib) is een pyrrolopyrimidine-gebaseerde irreversibele EGFR-remmer die mutatie-selectief is met een IC50-waarde van 0,18 nM tegen EGFR L858R/T790M dubbele mutaties, bijna 43-voudig hogere potentie dan wild-type EGFR (IC50-waarde, 7,68 nM). Het heeft vergelijkbare antitumoractiviteit en getolereerde toxiciteit.	iScience, 2024, 27(10):110862 Microsyst Nanoeng, 2023, 9:57 , 2022, 10.21203/rs.3.rs-2146794/v1
E4597	Avitinib maleate	Avitinib maleate (Abivertinib maleate, AC0010 maleate, AC0010MA) is een derde-generatie, irreversibele en oraal actieve selectieve remmer van EGFR. Het vertoont IC50-waarden van 0,18 nM, 0,18 nM, 7,68 nM tegen EGFR L858R, EGFR T790M en wild-type EGFR. Deze verbinding werkt ook als een remmer van BTK die apoptose van BTK in mantelcellymfoom induceert.