alleen voor onderzoeksdoeleinden

Takinib (EDHS-206) TAK1 remmer

Name: Takinib (EDHS-206)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8663
Rating: 5 (11 reviews)

Cat.nr.S8663

Takinib is een krachtige en selectieve TAK1-remmer met een IC50 van 9,5 nM, meer dan 1,5 log krachtiger dan de tweede en derde gerangschikte targets, respectievelijk IRAK4 (120 nM) en IRAK1 (390 nM). Takinib induceert apoptose.

Takinib (EDHS-206) TAK1 remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 322.36

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S866301 DMSO]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Zuiverheid: 99.35%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
SDS
Datasheet

99.35

Gerelateerde doelwitten	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K Mixed Lineage Kinase
Overig TAK1 Inhibitoren	NG25 HS-276

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	322.36	Formule	C₁₈H₁₈N₄O₂	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1111556-37-6	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	EDHS-206			Smiles	CCCN1C2=CC=CC=C2N=C1NC(=O)C3=CC=CC(=C3)C(=O)N

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 30 mg/mL (93.06 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.370mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.370mg/ml (1.15mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.4 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	TAK1 (Cell-free assay) 9.5 nM IRAK4 (Cell-free assay) 120 nM IRAK1 (Cell-free assay) 390 nM
In vitro	Takinib is een remmer van autofosforyleerd en niet-gefosforyleerd TAK1 dat zich bindt binnen de ATP-bindende pocket en remt door de snelheidsbepalende stap van TAK1-activering te vertragen. Bij 10 μM vertoont deze verbinding significante remmende activiteit (<10% enzymactiviteit na blootstelling) op zes serine/threoninekinasen, waaronder TAK1, IRAK4, IRAK1, GCK, CLK2 en MINK1. TAK1/MAP3K7 wordt het krachtigst geremd met een halfmaximale remmende concentratie (IC50) waarde van 9,5 nM. In celmodellen van reumatoïde artritis en gemetastaseerde borstkanker resulteert deze remmerbehandeling in TNF-a-afhankelijke inductie van apoptose als gevolg van remming van TAK1 als een belangrijke schakelaar tussen overleving en celdood. Het remt geen van de MAP2Ks- of MAP3Ks-familieleden, d.w.z. MKK6/MAP2K6, MEKK1/ MAP3K1, MKK1/MAP2K1. Deze chemische stof vertoont ook geen werkzaamheid tegen de nauw verwante MAP3K5/ASK1 van TAK1. Het richt zich krachtig en selectief op TAK1 en induceert apoptose in TNF-a-gestimuleerde borstkanker- en RA-in-vitro-modellen.
In vivo	Deze verbinding vertraagt de tumorgroei bij Hodgkin-lymfoom-xenotransplantatie NSG-muizen.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28820959/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33139544/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-IKK / IKK / p-p38 / p-38 / p-p65 / p-65 / p-c-Jun / c-Jun / p-MAPK9 / MAPK9 / p-MAPK8 / MAPK8		28820959

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):