Home Cell Cycle PLK

PLK Remmers | PLK Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S1109 BI 2536 BI-2536 is een krachtige Plk1-remmer met een IC50 van 0,83 nM in een celvrije assay. BI-2536 remt Bromodomain 4 (BRD4) met een Kd van 37 nM en onderdrukt krachtig de c-Myc-expressie. BI-2536 induceert apoptose en vermindert autophagy. Fase 2.
Gut, 2025, gutjnl-2024-334274
Nat Commun, 2025, 16(1):1599
Genome Biol, 2025, 26(1):204
Verified customer review of BI 2536
S2235 Volasertib (BI6727) Volasertib is een zeer potente Plk1-remmer met een IC50 van 0,87 nM in een celvrije test. Het vertoont een 6- en 65-voudig grotere selectiviteit tegen Plk2 en Plk3. Volasertib induceert celcyclusarrest en apoptose in verschillende kankercellen. Fase 3.
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w
Cell Death Dis, 2025, 16(1):673
Cell Death Dis, 2025, 16(1):396
Verified customer review of Volasertib (BI6727)
S1362 Rigosertib (ON-01910) Rigosertib (ON-01910) is een niet-ATP-competitieve remmer van PLK1 met een IC50 van 9 nM in een celvrije test, met een 30-voudig hogere selectiviteit tegen Plk2 en geen activiteit tegen Plk3. Het remt de PI3K/Akt-route, activeert oxidatieve stresssignalen en induceert apoptosis in verschillende kankercellen. Deze verbinding bevindt zich in Fase 3.
Drug Resist Updat, 2025, 81:101251
Nat Commun, 2024, 15(1):2089
Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604
Verified customer review of Rigosertib (ON-01910)
S2193 GSK461364 GSK461364 (GSK461364A) remt gezuiverd Plk1 met een Ki van 2,2 nM in een celvrije test. Het is meer dan 1000-voudig selectief tegen Plk2/3.
Exp Mol Med, 2025, 57(4):733-744
Sci Signal, 2022, 15(754):eabj4009
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Verified customer review of GSK461364
S7255 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) is een oraal beschikbare, selectieve Polo-like Kinase 1 (PLK1)-remmer met een IC50 van 2 nM, en een 5000-voudige selectiviteit over PLK2/PLK3. Deze verbinding veroorzaakt krachtig een mitotische celcyclusarrest gevolgd door apoptose in kankercellijnen en remt tumorgroei. Fase 1.
Nat Commun, 2025, 16(1):3605
J Mass Spectrom, 2025, 60(5):e5137
Cancer Res Commun, 2025, 5(4):648-667
S7552 CFI-400945 CFI-400945 is een oraal actieve, potente en selectieve polo-like kinase 4 (PLK4) remmer met een Ki-waarde van 0,26 nM.
Commun Biol, 2025, 8(1):1011
Photochem Photobiol, 2025, 10.1111/php.70006
Transl Cancer Res, 2025, 14(6):3822-3832
S1485 HMN-214 HMN-214 is een prodrug van HMN-176, dat de cellulaire ruimtelijke oriëntatie van Plk1 verandert.
iScience, 2024, 27(10):110862
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
Exp Mol Med, 2020, 10.1038/s12276-020-00537-z
Verified customer review of HMN-214
S7248 Ro3280 RO3280 (Ro5203280) is een potente, zeer selectieve remmer van Polo-like kinase 1 (PLK1) met een IC50 van 3 nM.
JCI Insight, 2024, 9(8)e173205
Cancers (Basel), 2023, 15(9)2589
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
Verified customer review of Ro3280
S7720 SBE 13 HCl SBE 13 HCl is een potente en selectieve PLK1-remmer met een IC50 van 200 pM, >4000-voudige selectiviteit ten opzichte van Aurora A-kinase, Plk2 en Plk3.
J Clin Invest, 2023, 133(21)e162129
PLoS Pathog, 2021, 17(7):e1009764
Reprod Biol Endocrinol, 2021, 19(1):162
S2898 MLN0905 MLN0905 is een krachtige remmer van PLK1 met een IC50 van 2 nM.
Science Bulletin, 2018, 10.1016/j.scib.2018.09.024
Hepatology, 2017, 10.1002/hep.29236
S7837 Centrinone (LCR-263) Centrinone (LCR-263) is een selectieve en reversibele polo-achtige kinase 4 (PLK4)-remmer met een Ki van 0,16 nM.
Leukemia, 2025, 10.1038/s41375-025-02729-w
Arch Biochem Biophys, 2025, 768:110383
S5893 Poloxin Poloxin is een niet-ATP-competitieve Polo-like Kinase 1 polo-box domain (Plk1 PBD) remmer met een schijnbare IC50 van 4,8 μM. De IC50-waarden van deze verbinding tegen de PBD's van Plk2 en Plk3 ten opzichte van Plk1 zijn respectievelijk ongeveer 4-voudig en 11-voudig hoger in fluorescentiepolarisatieassays.
Nat Commun, 2023, 14(1):355
S8342 ON1231320 ON1231320 (7ao), een arylsulfonyl pyrido-pyrimidinon, is een zeer specifieke remmer van polo like kinase 2 (PLK2). Het blokkeert ook de progressie van de tumor Cell Cycle in de G2/M-fase tijdens mitose en veroorzaakt apoptose.
Cell Rep, 2024, 43(8):114510
S1239 TAK-960 TAK-960 is een nieuwe, experimentele, oraal biologisch beschikbare, potente en selectieve PLK1-remmer die activiteit heeft vertoond in verschillende tumorcellijnen, waaronder die welke het multidrugresistentie-eiwit 1 (MDR1) tot expressie brengen.
S2880 GW843682X GW843682X is een selectieve, ATP-competitieve remmer van PLK1 en PLK3, met IC50's van respectievelijk 2,2 nM en 9,1 nM, en is tevens >100-voudig selectief tegen ~30 andere kinasen.
S5807 HMN-176 HMN-176 is een actieve metaboliet van HMN-214, dat een potente antitumoractiviteit heeft in muizenxenograftmodellen. Deze verbinding remt effectief PLK-1 door interferentie met de normale subcellulaire ruimtelijke verdeling bij centrosomen en langs de cytoskeletale structuur.
E8058 TC-S 7005 TC-S 7005 is een remmer van Polo-like kinase (PLK) met een IC50 van 4 nM voor Plk2, 24 nM voor Plk3 en 214 nM voor Plk1.
S2758 Wortmannin (SL-2052) Wortmannin is de eerst beschreven PI3K-remmer met een IC50 van 3 nM in een celvrije assay, met weinig selectiviteit binnen de PI3K-familie. Wortmannin blokkeert de vorming van autofagosomen en remt potent DNA-PK/ATM met een IC50 van 16 nM en 150 nM in celvrije assays. Wortmannin remt ook de PLK1-activiteit.
Nat Commun, 2025, 16(1):1313
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
Verified customer review of Wortmannin (SL-2052)