P2 Receptor Agonisten | P2 Receptor Antagonists
| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S7705 | A-438079 Hydrochloride | A-438079 HCl is een potente en selectieve P2X7 receptor-antagonist met een pIC50 van 6,9. |
|
|
| S4079 | Ticagrelor | Ticagrelor (AZD6140, AR-C 126532XX) is de eerste reversibel bindende orale P2Y12-receptorantagonist met een Ki van 2 nM. |
|
|
| S8725 | A-804598 | A-804598 is een selectieve P2X7R-antagonist met hoge affiniteit voor P2X7-receptoren van ratten (IC50 = 10 nM), muizen (IC50 = 9 nM) en mensen (IC50 = 11 nM). |
|
|
| S1258 | Prasugrel | Prasugrel (Effient, Efient, Prasita, CS-747, LY640315, PCR 4099) is een thienopyridine ADP-receptor (P2Y12) antagonist, gebruikt voor de vermindering van trombotische cardiovasculaire gebeurtenissen. |
|
|
| S0826 | A-740003 | A-740003 is een potente, selectieve en competitieve antagonist van de P2X7 receptor met een IC50 van respectievelijk 18 nM en 40 nM voor rat en menselijke P2X7-receptoren. Deze verbinding blokkeert krachtig agonist-geëvoceerde IL-1β-afgifte en porievorming met een IC50 van 156 nM en 92 nM in gedifferentieerde humane THP-1-cellen. |
|
|
| S3217 | Brilliant Blue G | Brilliant Blue G (BBG) is een kleurstof die vaak wordt gebruikt in laboratoria om eiwitten te kleuren of te kwantificeren. Deze verbinding is een krachtige niet-competitieve antagonist van de P2X7-receptor met een IC50 van respectievelijk 10,1 nM en 265 nM voor rat P2X7 en menselijke P2X7. |
|
|
| S9498 | 5-BDBD |
5-BDBD is een potente P2X4R-selectieve antagonist met een IC50 van 0,75 µM wanneer toegepast gedurende 2 min voorafgaand aan en tijdens ATP-stimulatie. |
|
|
| S6664 | Gefapixant | Gefapixant (AF-219, MK-7264, R1646, RG-1646, RO 4926219) is een oraal actieve kleinmoleculaire antagonist van de humane P2X3 receptor met een IC50 van ongeveer 30 nM, respectievelijk 100–250 nM voor recombinante hP2X3 homotrimeren en hP2X2/3 heterotrimere receptoren. Dit compound heeft veelbelovende resultaten getoond voor de behandeling van refractaire en onverklaarde chronische hoest. |
|
|
| S0405 | AF-353 | AF-353 (Ro-4) is een potente, selectieve en oraal biobeschikbare antagonist van de P2X3 receptor en de P2X2/3 receptor met een pIC50 van respectievelijk 8,06, 8,05 en 7,41 voor humane P2X3, rat P2X3 en humane P2X2/3. |
|
|
| S8513 | JNJ-47965567 | JNJ-47965567 is een centraal permeabele, hoog-affiene, selectieve P2X7-antagonist, die kan worden gebruikt om de rol van centrale P2X7 in knaagdiermodellen van CNS-pathofysiologie te onderzoeken. | ||
| S0758 | BX430 | BX430 is een potente en selectieve niet-competitieve allosterische antagonist van menselijke P2X4-receptorkanalen met een IC50 van 0,54 μM. Deze verbinding is een potente antagonist van zebravissen P2X4, maar heeft geen effect op ratten- en muizen-P2X4-orthologen. Het wordt gebruikt voor chronische pijn en cardiovasculaire aandoeningen. | ||
| E0357 | Eliapixant |
Eliapixant (BAY1817080) is een zeer potente en selectieve P2X3 receptor antagonist met een gemiddelde IC50 van 8 nM. |
||
| S8519 | A-317491 | A-317491 is een nieuwe potente en selectieve niet-nucleotide antagonist van P2X3 en P2X2/3 receptoren met Ki-waarden van 22 nM en 9 nM voor humane P2X3 en P2X2/3 receptoren. | ||
| S3520 | AZ10606120 dihydrochloride | AZ10606120 dihydrochloride (2HCl) is een potente en selectieve antagonist voor de P2X7 receptor (P2X7R) met een IC50 van ~10 nM. Deze verbinding vertoont antidepressieve effecten en vermindert tumorgroei. Dit product is niet oplosbaar in PBS-oplossing. Gelieve het niet in PBS op te lossen voor toediening. | ||
| S6087 | Indophagolin | Indophagolin, een krachtige indoline-bevattende autofagie-remmer met een IC50 van 140 nM, antagoniseert de purinerge receptor P2X4 evenals P2X1 en P2X3 met IC50's van respectievelijk 2,71, 2,40 en 3,49 μM, en heeft ook een sterk antagonistisch effect op de serotoninereceptor 5-HT6 met een IC50 van 1,0 μM. | ||
| S5057 | Minodronic acid | Minodronic acid (YM529, ONO-5920) is een derde generatie stikstofbevattend bisfosfonaat dat wordt gebruikt voor de behandeling van osteoporose. Deze verbinding is een aminobisfosfonaat dat een selectieve antagonist is van purinerge P2X2/3-receptoren die betrokken zijn bij pijn. |
Producten zijn uitsluitend voor onderzoeksdoeleinden. Niet voor menselijk gebruik. Wij verkopen niet aan patiënten.
©Copyright 2013 Selleck Chemicals. Alle rechten voorbehouden.