Name: Prasugrel
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1258
Rating: 5 (3 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.99%

99.99

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig P2 Receptor Inhibitoren	A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 AF-353 A-740003 5-BDBD A-317491 Gefapixant Aurintricarboxylic acid Minodronic acid

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	373.44	Formule	C₂₀H₂₀FNO₃S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	150322-43-3	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	Effient, Efient, Prasita,CS-747, LY640315,PCR 4099			Smiles	CC(=O)OC1=CC2=C(S1)CCN(C2)C(C3=CC=CC=C3F)C(=O)C4CC4

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 33 mg/mL (88.36 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 8 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	P2Y12 receptor
In vitro	This compound is a novel orally active thienopyridine with faster, higher and more reliable inhibition of platelet aggregation than clopidogrel reflecting its metabolism in vivo to an active metabolite with selective P2Y(12) antagonistic activity.
In vivo	Prasugrel shows platelet inhibition that was 8.2 times more potent than clopidogrel in WT mice. This compound (3 and 10 mg/kg) dose-relatedly and significantly reduces thrombus-mediated cerebral infarction 24 hours after the irradiation in rat models of cerebral and peripheral arterial occlusive diseases. It (0.3-3 mg/kg) reduces incidence, total area, and total number of cerebral infarcts in a dose-related manner 24 hours after the vascular injury in an embolic infarction rats model. This chemical (0.03-3 mg/kg/day) administered from the day before the lauric acid injection for 11 successive days inhibits the progression of the disease in a dose-related manner in rats with lauric acid-induced peripheral arterial occlusive diseases. It administrated in dogs (0.03-0.3 mg/kg/day) and monkeys (0.1 and 0.3 mg/kg/day) once a day for 14 days results in potent, dose-related and cumulative inhibition of ADP-induced platelet aggregation. This compound (0.1-1 mg/kg/day, p.o.) significantly prolongs the time to arterial occlusion and increases the duration of arterial patency in a rat model of electrically-induced arterial thrombosis.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17681285/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19356727/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714600/

Toepassingen (Applications)

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	p-VEGDFR2 / VEGFR2 / p-STAT3 / STAT3 / p-p65 / p65 / p-AKT / AKT / p-ERK / ERK		28383032

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05774431	Recruiting	Acute Myocardial Infarction	University Hospital Heidelberg\|AstraZeneca	March 13 2023	--
NCT05053828	Completed	Type2 Diabetes\|Antiplatelet Drugs\|Myocardial Infarction\|Heart Failure	Tabula Rasa HealthCare	September 20 2021	--
NCT04471870	Completed	Acute Coronary Syndrome	Chiesi Farmaceutici S.p.A.	October 23 2020	--

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Prasugrel P2 Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 373.44