Name: A-804598
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8725
Rating: 5 (5 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: S872501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Zuiverheid: 99.03%

Geciteerd in Nature Medicine vanwege de topkwaliteit
COA
NMR
HPLC
SDS
Datasheet

99.03

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig P2 Receptor Inhibitoren	A-438079 Hydrochloride MRS 2578 A-740003 5-BDBD Gefapixant AF-353 A-317491 Minodronic acid Diquafosol Tetrasodium BX430

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	315.37	Formule	C₁₉H₁₇N₅	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	1125758-85-1	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(C1=CC=CC=C1)N=C(NC#N)NC2=CC=CC3=C2C=CC=N3

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 63 mg/mL (199.76 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.780mg/ml (2.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.525mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	rat P2X7R 9 nM rat P2X7R 10 nM human P2X7R 11 nM
In vitro	A-804598 vertegenwoordigt een structureel nieuwe, competitieve en selectieve antagonist met een vergelijkbare hoge affiniteit voor P2X7-receptoren van ratten (IC50 = 10 nM), muizen (IC50 = 9 nM) en mensen (IC50 = 11 nM). Deze verbinding blokkeert ook potent de door agonisten gestimuleerde afgifte van IL-1β (IC50 van 8,5 nM) en Yo-Pro-opname (IC50 van 8,1 nM) uit gedifferentieerde THP-1-cellen die native humane P2X7-receptoren tot expressie brengen. Hoewel deze verbinding de P2X7-receptoractivatie potent blokkeert, vermindert het bij concentraties tot 100 μM de door agonisten opgewekte veranderingen in intracellulaire calciumconcentraties die worden gemedieerd door een verscheidenheid aan andere P2X- en P2Y-receptoren niet significant. Deze chemische stof vertoont weinig tot geen activiteit bij interactie met een groot aantal G-proteïne-gekoppelde receptoren, enzymen, transporters en ionkanalen (CEREP, Poitiers, Frankrijk) (IC50 > 5-10 μM).
In vivo	Remming van P2X7 door de antagonist A-804598 in SOD1-G93A muizen onderdrukt de opregulatie van SQSTM1/p62 in het lumbale ruggenmerg.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18602931/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28871219/

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

A-804598 P2 Receptor antagonist

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 315.37