| Cat.nr. | Productnaam | Informatie | Citaties van productgebruik | Productvalidaties |
|---|---|---|---|---|
| S1443 | Zileuton | Zileuton is een oraal actieve remmer van 5-lipoxygenase en remt daardoor de vorming van leukotriënen (LTB4, LTC4, LTD4 en LTE4), gebruikt om de symptomen van astma te verminderen. Deze verbinding induceert apoptosis terwijl het ferroptosis remt. |
|
|
| S6557 | ML355 | ML355 is een potente en selectieve remmer van humaan 12-Lipoxygenase met een IC50 van 290 nM en toont uitstekende selectiviteit ten opzichte van verwante lipoxygenasen en cyclooxygenasen. |
|
|
| S1137 | Malotilate | Malotilate (NKK105) is een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van levercirrose. Deze verbinding is een verbinding die het leverproteïne Metabolism verbetert en selectief de 5-lipoxygenase remt. |
|
|
| S3984 | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) | Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een fenolische antioxidant die voorkomt in de bladeren en takjes van de groenblijvende woestijnstruik, Larrea tridentata (Sesse en Moc. ex DC) Coville (creosootstruik). Het is een erkende remmer van lipoxygenase (LOX) en heeft antioxiderende en vrije radicalen wegvangende eigenschappen. Nordihydroguaiaretic acid (NDGA) is een cytotoxische insulin-like growth factor-I receptor (IGF-1R)/HER2-remmer en induceert Apoptosis. |
|
|
| S6956 | PD146176 |
PD146176 (NSC168807) is een potente remmer van 15-lipoxygenase (15-LO) met een Ki van 197 nM voor konijnenreticulocyt 15-LO. |
|
|
| S9378 | 4',5-Dihydroxyflavone | 4',5-Dihydroxyflavone remt soja LOX-1 en gist α-glucosidase. |
|
|
| S9024 | AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid) | AKBA (3-O-Acetyl-11-keto-β-boswellic acid), het belangrijkste actieve ingrediënt van de gomhars van Boswellia serrata en Boswellia carteri Birdw., oefent ontstekingsremmende therapeutische effecten uit en remt niet-competitief 5-lipoxygenase, topoisomerase en leukocytelastase. |
|
|
| S9421 | Demethylnobiletin | Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) is een unieke flavonoïde die voorkomt in citrusvruchten met potentiële chemopreventieve effecten tegen menselijke kankers. Deze verbinding is een directe remmer van 5-LOX met een IC50 van 0,1 μM, zonder de expressie van COX-2 te beïnvloeden. Het heeft ontstekingsremmende activiteit, remt de leukotriene B 4(LTB4)-vorming in rattenneutrofielen en elastase-afgifte in menselijke neutrofielen met een IC50 van 0,35 μM. |
|
|
| S4711 | Esculetin | Esculetin (Cichorigenine, Aesculetin) is een coumarinederivaat dat voorkomt in diverse natuurlijke plantaardige producten met verschillende biologische en farmaceutische eigenschappen, waaronder anti-oedeem-, ontstekingsremmende en antitumorale effecten. Het remt lipoxygenases (LOs). |
|
|
| S0759 | FPL 62064 | FPL 62064 is een potente dubbele remmer van 5-lipoxygenase (5-LOX) en prostaglandine synthetase (cyclooxygenase, COX) met IC50 van respectievelijk 3,5 μM en 3,1 μM voor RBL-1 cytosolische 5-lipoxygenase en zaadblaas prostaglandine synthetase. Deze verbinding heeft een potente ontstekingsremmende activiteit. | ||
| S3387 | ML351 | ML351 is een selectieve remmer van 15-Lipoxygenase-1 (15-LOX-1 of 12/15-LOX) met een IC50 van 200 nM. | ||
| E0335 | 4-MMPB | 4-MMPB, een selectieve remmer van 15-Lipoxygenase (15-LO) met een IC50 van 18 μM, vertoont IC50's van respectievelijk 19,5 μM en 19,1 μM voor soja 15-Lipoxygenase (SLO) en humane 15-Lipoxygenase-1 (15-LOX-1). | ||
| S5122 | Abietic Acid | Abietic acid (Sylvic acid, Abietate, Rosin Acid), een abietane diterpenoïde, remde soja 5-lipoxygenase met een IC50 van 29,5 ± 1,29 μM. | ||
| E0320 | Atuliflapon (AZD5718) | Atuliflapon (AZD5718) is een orale remmer van het (FLAP) 5-lipoxygenase activerend proteïne met een IC50 van 2,0 nM. Het heeft het potentieel om coronaire hartziekten te behandelen. | ||
| E4977 | Zileuton sodium | Zileuton sodium (A 64077 sodium) is een potente, selectieve en specifieke remmer van 5-lipoxygenase, die ontstekingsactiviteiten vertoont. Deze verbinding voorkomt efficiënt poliepformatie door tumorgerelateerde en systemische ontsteking te verminderen in in-vivo-modellen. Het fungeert ook als een potentieel chemopreventief middel bij patiënten met een hoog risico op het ontwikkelen van darmkanker. | ||
| S6228 | Indole-2-carboxylic acid | Indole-2-carboxylic acid is een sterke remmer van lipidperoxidatie. | ||
| S1396 | Resveratrol (trans-Resveratrol) | Resveratrol heeft een breed spectrum aan doelwitten, waaronder cyclo-oxygenasen (d.w.z. COX, IC50=1.1 μM), lipo-oxygenasen (LOX, IC50=2.7 μM), kinasen, sirtuïnes en andere eiwitten. Het heeft antikanker-, ontstekingsremmende, bloedsuikerverlagende en andere gunstige cardiovasculaire effecten. Resveratrol induceert mitofagie/autofagie en autofagie-afhankelijke apoptose. |
|
|
| S8011 | U-73122 | U73122 is een potente phospholipase C (PLC)-remmer, die agonist-geïnduceerde Ca2+-stijgingen in bloedplaatjes en PMN vermindert. U73122 remt potent humaan 5-lipoxygenase (5-LO). |
|
|
| S2277 | Caffeic Acid | Caffeic Acid is een hydroxykaneelzuur, een natuurlijk voorkomende organische verbinding. Caffeic Acid is een remmer van zowel het TRPV1 ionkanaal als 5-Lipoxygenase (5-LO). |
|
|
| S3168 | cis-Resveratrol | cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) is het Cis-isomeer van Resveratrol. Resveratrol is een natuurlijke fenolische verbinding met anti-oxidatieve, ontstekingsremmende, cardioprotectieve en anti-kanker eigenschappen. Resveratrol is een remmer van de pregnane X receptor (PXR) en een activator van Nrf2 en SIRT1 en kan apoptosis induceren. Resveratrol remt ook een breed spectrum aan targets, waaronder 5-lipoxygenase (LOX), cyclooxygenase (COX), IKKβ, DNA polymerases α and δ met IC50 van respectievelijk 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM en 5 μM. |
|
|
| S5520 | Phenidone | Phenidone (1-fenyl-3-pyrazolidinon), een dubbele remmer van cyclooxygenase (COX) en lipoxygenase (LOX), is een organische verbinding die voornamelijk wordt gebruikt als fotografische ontwikkelaar. | ||
| E0226 | Chebulagic acid |
Chebulagic acid, geïsoleerd uit Terminalia chebula Retz, is een reversibele en niet-competitieve remmer van maltase met een Ki-waarde van 6,6 μM. Deze verbinding vertoont potente ontstekingsremmende effecten in LPS-gestimuleerde RAW 264.7-cellen. Het vertoont ook potente COX –LOX dubbele remmende activiteit met IC50-waarden van respectievelijk 15 μM, 0,92 μM en 2,1 μM voor COX-1, COX-2 en 5-LOX. |
||
| S3255 | Pectolinarigenin | Pectolinarigenin, een actief ontstekingsremmend ingrediënt in Cirsium chanroenicum, is een dubbele remmer van cyclooxygenase-2 (COX-2) en 5-lipoxygenase (5-LOX). | ||
| S3283 | Marmesin | Marmesin (S-(+)-Marmesin, (+)-Marmesin, (S)-Marmesin) is een natuurlijke coumarine met dubbele remmende activiteit van COX-2 en 5-LOX. |