Lipase Remmers | Lipase Inhibitors

Cat.nr.	Productnaam	Informatie	Citaties van productgebruik
S1629	Orlistat	Orlistat is een algemene lipase remmer met een IC50 van 122 ng/ml voor PL uit menselijk duodenumvocht. Deze verbinding vermindert de proliferatie, induceert apoptosis en stopt de celcyclus.	Cell Rep, 2025, 44(7):115901 Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S2365	Tanshinone IIA	Tanshinone IIA (Tanshinone B) is het meest voorkomende diterpeenchinon in Danshen, Salviae miltiorrhizae Radix, een veel voorgeschreven traditioneel kruidengeneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van hart- en vaatziekten en ontstekingsziekten; deze verbinding is een natuurlijke monoacylglycerol lipase-remmer.	Phytomedicine, 2024, 128:155431 J Cancer, 2023, 14(13):2481-2490 Kaohsiung J Med Sci, 2023, 10.1002/kjm2.12663
S7364	Atglistatin	Atglistatin is een zeer potente en selectieve remmer van adipose triglyceride lipase (ATGL) met een IC50 van 0,7 μM, met hoge selectiviteit ten opzichte van andere belangrijke metabole lipasen.	Nat Commun, 2025, 16(1):4432 Int J Nanomedicine, 2025, 20:9019-9030 J Cell Mol Med, 2025, 29(14):e70693
S4904	JZL184	JZL 184 is de eerste selectieve remmer van monoacylglycerollipase (MAGL) met een IC50 van 8 nM.	Nat Chem Biol, 2022, 10.1038/s41589-022-00996-7 Biomed Pharmacother, 2022, 149:112798 J Cardiovasc Transl Res, 2022, 10.1007/s12265-022-10323-z
S9404	Pristimerin	Pristimerin is een natuurlijk voorkomend triterpenoïde waarvan is aangetoond dat het de proliferatie van verschillende kankercellijnen onderdrukt bij een concentratie (IC50) bereik van 0,2-4 μM, waaronder die van borst-, glioom-, prostaat-, pancreas-, ovarium- en darmkanker. Deze verbinding kan monoacylglycerol lipase (MGL) remmen met een IC50 van 93 nM via een omkeerbaar mechanisme.	Cell Death Dis, 2020, 14;11(4):232
S7457	XEN445	XEN445 is een potente en selectieve endothelial lipase remmer met een IC50 van 0,237 μM.
S7543	JW642	JW642 is een potente remmer van monoacylglycerol lipase (MAGL) die IC50-waarden van 7,6, 14 en 3,7 nM vertoont voor de remming van MAGL in respectievelijk muis-, ratten- en menselijke hersenmembranen.
S9234	Schaftoside	Schaftoside, een bioactieve verbinding gevonden in de Herba Desmodii Styracifolii, vertoont pancreas Lipase-remmende activiteit. Deze verbinding remt de expressie van TLR4 en MyD88. Het vermindert ook de Drp1-expressie en -fosforylering, en vermindert mitochondriale splijting.
S6550	URB602	URB602 is een remmer van monoacylglycerollipase (MGL), een serinehydrolase die betrokken is bij de biologische deactivering van de endocannabinoïde 2-arachidonoyl-sn-glycerol (2-AG).
E5796	CAY10499	CAY10499 (MAGL-IN-5) is een niet-selectieve lipase-remmer met IC₅₀-waarden van 144 nM voor humaan recombinant monoacylglycerol lipase (MAGL), 90 nM voor hormone-sensitive lipase (HSL) en 14 nM voor fatty acid amide hydrolase (FAAH). Het remt ook de celgroei in MCF-7, MB-231, COV318, OVCAR-3 kankercellijnen.
S8823	ABX-1431	ABX-1431 is een zeer potente, selectieve en CZS-penetrerende Monoacylglycerol lipase (MGLL) remmer met IC50-waarden van respectievelijk 14 nM en 27 nM voor hMGLL en mMGLL.
S4930	Cetilistat	Cetilistat (ATL962) is een nieuw, sterk lipofiel benzoxazinon dat gastro-intestinale en pancreas-lipases remt. Het vertoont een goed veiligheids- en verdraagbaarheidsprofiel in vivo.
E1752	JNJ-42226314	JNJ-42226314 is een potente, selectieve en reversibele niet-covalente remmer van monoacylglycerollipase (MAGL). Het versterkt de expressie van endocannabinoïde 2-arachidonoylglycerol (2-AG) en vertoont antinociceptieve werkzaamheid in modellen van neuropathische en inflammatoire pijn.
S6609	JZL195	JZL195 is een potente remmer van zowel FAAH als MAGL met IC50's van respectievelijk 2 en 4 nM.