| S1482 |
Daclatasvir (BMS-790052)
|
Daclatasvir (BMS-790052, EBP883) is een zeer selectieve remmer van HCV NS5A met een EC50 van 9-50 pM, voor een breed scala aan HCV-replicon-genotypen en het JFH-1 genotypen 2a infectieuze virus in celkweek. Fase 3.
|
-
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
-
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
-
EMBO Mol Med, 2024, 16(4):870-884
|
|
| S1538 |
Telaprevir
|
Telaprevir is een HCV NS3-4A serine Proteases remmer met een IC50 van 0,35 μM.
|
-
JHEP Rep, 2025, 7(5):101328
-
J Virol, 2024, e0192123.
-
bioRxiv, 2023, 2023.11.22.568224
|
|
| S1183 |
Danoprevir
|
Danoprevir is een peptidomimetische remmer van de NS3/4A protease van het hepatitis C-virus (HCV) met een IC50 van 0,2-3,5 nM. Het remmende effect voor HCV-genotypen 1A/1B/4/5/6 is ongeveer 10 keer hoger dan voor 2B/3A. Fase 2.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):1087
-
Genes Dev, 2025, 10.1101/gad.353081.125
-
Cell Rep, 2025, 44(8):116127
|
|
| S1480 |
Lomibuvir (VX-222)
|
Lomibuvir (VX-222, VCH-222) is een nieuwe, krachtige en selectieve remmer van HCV polymerase met een IC50 van 0,94-1,2 μM. Deze verbinding is 15,3 keer minder effectief voor mutant M423T, en 108 keer minder effectief voor mutant I482L. Fase 2.
|
-
Cell Death Discov, 2022, 8(1:446)
-
J Virol, 2022, jvi0190621
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
|
| S3733 |
Boceprevir
|
Boceprevir (EBP 520, SCH 503034) is een oraal, direct werkend hepatitis C virus (HCV) protease remmer met een Ki-waarde van 14 nM voor NS3. Het wordt gebruikt in combinatie met andere antivirale middelen bij de behandeling van chronische hepatitis C, genotype 1.
|
-
Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(11)5767
-
SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1
|
|
| S4935 |
Asunaprevir
|
Asunaprevir is een oraal biologisch beschikbare remmer van het hepatitis C-virusenzym serineprotease NS3 dat noodzakelijk is voor eiwitverwerking die vereist is voor virale replicatie.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):3800
-
Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242115535
-
Nature, 2022, 604(7904):146-151
|
|
| S3728 |
Grazoprevir
|
Grazoprevir anhydrous (MK5172) is een Hepatitis C Virus NS3/4A Protease remmer met IC50-waarden van respectievelijk 7pM, 4pM en 62pM voor HCV-genotype 1a, 1B en 4.
|
-
Nucleic Acids Res, 2025, 53(2)gkae1319
-
Cell Res, 2024, 34(1):31-46
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
|
|
| S5062 |
Daclatasvir Dihydrochloride
|
Daclatasvir is een oraal beschikbaar antiviraal middel dat het NS5A-gebied van het hepatitis C-virus (HCV) remt en wordt gebruikt voor de behandeling van chronische HCV-genotype 1- en 3-infectie.
|
-
Commun Biol, 2022, 5(1):154
-
J Antimicrob Chemother, 2021, 76(7):1874-1885
-
Med Mol Morphol, 2021, 10.1007/s00795-020-00271-5
|
|
| S5015 |
Simeprevir
|
Simeprevir is een competitieve, reversibele, macrocyclische, non-covalente hepatitis C virus (HCV) NS3/4A protease remmer die direct werkt tegen het hepatitis C virus. Het heeft een gemiddelde remmende concentratie (IC50) <13 nM voor alle HCV NS3/4A enzymen (genotypen 1a, 1b, 2, 4, 5 en 6), maar heeft een IC50-waarde van 37 nM voor genotype 3.
|
-
Chemistry, 2022, e202202798.
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
Viruses, 2021, 13(2)173
|
|
| S7579 |
Ledipasvir (GS5885)
|
Ledipasvir (GS5885) is een HCV NS5A-polymerase-remmer, gebruikt voor de behandeling van hepatitis C-virusinfectie.
|
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
Cancers (Basel), 2019, 11(10)E1407
-
Biol Pharm Bull, 2019, 10.1248/bpb.b19-00641
|
|
| S3724 |
Velpatasvir
|
Velpatasvir (GS-5816, VEL) is een tweedegeneratie NS5A-remmer die de replicatie van het hepatitis C-virus remt door in te werken op het cruciale "membraneuze web" dat RNA-replicatie faciliteert.
|
-
mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23
-
Front Oncol, 2021, 11:803278
-
Front Microbiol, 2020, 10:2936
|
|
| S5403 |
Ombitasvir (ABT-267)
|
Ombitasvir (ABT-267) is een remmer van het HCV niet-structurele eiwit 5A met antivirale activiteit.
|
-
Commun Biol, 2022, 5(1):154
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
bioRxiv, 2021, 2021.07.21.453274
|
|
| S5402 |
Dasabuvir (ABT-333)
|
Dasabuvir (ABT-333) is een niet-nucleoside remmer van NS5B virale RNA-afhankelijke RNA-polymerase die recombinante NS5B polymerasen, afgeleid van HCV genotype 1a en 1b klinische isolaten, remt met IC50 waarden tussen 2,2 en 10,7 nM. Het is minstens 7.000-voudig selectief voor de remming van HCV genotype 1 polymerasen boven menselijke/mammaliene polymerasen.
|
-
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
-
mSphere, 2021, 6(6):e0062321
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
|
|
| S5720 |
Glecaprevir
|
Glecaprevir (ABT-493) is een hepatitis C-virus (HCV) non-structureel (NS) eiwit 3/4A Protease remmer die zich richt op de virale RNA-replicatie. Het vertoont IC50-waarden variërend van 3,5 tot 11,3 nM voor klinische isolaten van HCV-genotypen 1a, 1b, 2a, 2b, 3a, 4a, 5a en 6a.
|
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
Sci Rep, 2021, 11(1):19443
-
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
|
|
| S5394 |
Tizoxanide
|
Tizoxanide (Desacetyl-nitazoxanide), een thiazolide anti-infectivum, is actief tegen anaerobe bacteriën, protozoa en een reeks virussen in celcultuurmodellen, en bevindt zich momenteel in fase II klinische ontwikkeling voor de behandeling van chronische hepatitis C.
|
-
Mol Ther, 2024, S1525-0016(24)00340-X
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(8)4413
-
Virginia Tech, 2023,
|
|
| S5404 |
Paritaprevir (ABT-450)
|
ABT-450 (Paritaprevir) is een non-structurele (NS) proteïne 3/4A protease remmer.
|
-
Cell Rep, 2021, 35(7):109133
-
BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511
|
|
| S5307 |
PSI-6206 (GS-331007)
|
PSI-6206 (RO-2433, GS-331007) is een krachtige remmer van het hepatitis C-virus RNA-afhankelijke RNA-polymerase, gericht op NS5B-polymerase.
|
-
J Virus Erad, 2022, 8(2):100074
|
|
| E6045 |
2'-C-Methylcytidine
|
2'-C-Methylcytidine (NM107) is een potente en selectieve remmer van het chronische hepatitis C-virus (HCV) NS5B-polymerase met een EC50 van 1,85 μM in wildtype repliconcellen. Het remt ook effectief de replicatie van het mond- en klauwzeer-virus (FMDV) met een EC50 van 6,4 μM. Daarom is het een krachtig antiviraal middel dat zowel virale als gastheerfactoren aanpakt, waardoor het een veelbelovende optie is voor HCV-therapie en een potentieel profylactisch of therapeutisch middel tegen FMDV-uitbraken.
|
|
|
| S3395 |
Tegobuvir
|
Tegobuvir (TGV, GS 333126, GS-9190) is een niet-nucleoside remmer van HCV RNA replication met bewezen antivirale activiteit bij met HCV geïnfecteerde patiënten.
|
|
|
| E6002 |
Ledipasvir D-tartrate
|
Ledipasvir D-tartrate (GS-5885 D-tartrate), de D-tartraatzoutvorm van ledipasvir, is een remmer van de HCV NS5A, die essentieel is voor de replicatie van het virus. Het vertoont een EC50 van 31 pM tegen GT1a en 4 pM tegen GT1b replicons.
|
|
|
| S9641 |
Pibrentasvir (ABT-530)
|
Pibrentasvir (ABT-530) is een nieuwe en pan-genotypische hepatitis C-virus (HCV) NS5A-remmer, waarbij deze verbinding EC50-waarden vertoont variërend van 1,4 pM tot 5,0 pM tegen HCV-replicons die NS5A van genotypen 1 tot 6 bevatten.
|
|
|
| S5652 |
Elbasvir
|
Elbasvir (MK8742) is een NS5A-remmer, die de replicatie van hepatitis C viraal RNA en de assemblage van virionen voorkomt. De mediane EC50-waarden variëren van 0,2 tot 3600 pmol/L, afhankelijk van het genotype.
|
|
|
| E7964 |
2'-C-Methyladenosine
|
2’-C-Methyladenosine is een remmer van hepatitis C-virus (HCV) replicatie, met een IC50 van 0,3 µM in Huh-7 cellen. Het wordt intracellulair omgezet in zijn trifosfaatvorm (2’-C-methyladenosinetrifosfaat), dat fungeert als een keten terminator en de HCV RNA-afhankelijke RNA-polymerase (NS5B) direct remt met een IC50 van 1,9 µM in enzymatische assays.
|
|
|
| E3597 |
Herba taxilli Extract
|
Herba Taxilli Extract wordt geëxtraheerd uit Taxillus sutchuenensis, dat kan worden gebruikt als remmer van HCV NS3 serineprotease.
|
|
|
| S2074 |
Mecarbinate
|
Mecarbinate (Dimecarbin) is een chemisch tussenproduct van arbidolhydrochloride.
|
|
|
| S2794 |
Sofosbuvir
|
Sofosbuvir is een HCV NS5B-polymerase-remmer voor de behandeling van chronische hepatitis C-virus (HCV)-infectie.
|
-
Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5
-
J Med Virol, 2024, 96(7):e29787
-
PLoS One, 2024, 19(5):e0303265
|
|
| S3800 |
Lycorine hydrochloride
|
Lycorine (Galanthidine, Amarylline, Narcissine, Licorine), een natuurlijke alkaloïde geëxtraheerd uit de Amaryllidaceae plantenfamilie, vertoont naar verluidt een breed scala aan fysiologische effecten, waaronder het potentiële effect tegen kanker. Het is een HCV-remmer met sterke activiteit.
|
-
Aging Cell, 2021, e13307
|
|
| E0097 |
Mericitabine
|
Mericitabine (RG 7128, R-7128, PSI 6130 diisobutyraat) is een nucleoside-remmer van het HCV NS5B-polymerase dat werkt als een RNA-ketenterminator en de verlenging van RNA-transcripten tijdens replicatie voorkomt.
|
|
|
| E1243 |
Azvudine
|
Azvudine (RO-0622) is een nieuwe nucleoside reverse-transcriptase-remmer met antivirale activiteit tegen het humaan immunodeficiëntievirus (HIV), hepatitis B-virus (HBV) en hepatitis C-virus (HCV). Het remt potent HIV-1 (EC50-bereik 0,03 tot 6,92 nM) en HIV-2 (EC50's variërend van 0,018 tot 0,025 nM).
|
|
|