| S7785 |
Pemetrexed Disodium Hydrate
|
Pemetrexed Disodium Hydrate (LY-231514) is een nieuw antifolaat en antimetaboliet voor TS, DHFR en GARFT met Ki van respectievelijk 1,3 nM, 7,2 nM en 65 nM. Deze verbinding stimuleert autophagy en apoptosis.
|
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Cell Rep, 2022, 38(9):110448
-
Front Pharmacol, 2022, 13:1032975
|
|
| S5097 |
Methotrexate disodium
|
Methotrexate sodium, een analoog van foliumzuur, is een niet-specifieke inhibitor van de dihydrofolate reductase(DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose.
|
-
Chin Med J (Engl), 2023, 10.1097/CM9.0000000000002816
-
Pharmaceutics, 2023, 15(2)576
-
Bioact Mater, 2022, 18:459-470
|
|
| S1497 |
Pralatrexate
|
Pralatrexate is een antifolaat en structureel een foliumzuuranalogon. De IC50 is < 300 nM in sommige cellijnen. Deze verbinding induceert tumorcel apoptosis.
|
-
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
-
Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658
-
Discov Oncol, 2024, 15(1):709
|
|
| S1236 |
Leucovorin Calcium Pentahydrate (Folinic acid)
|
Leucovorin (Folinic acid) Calcium Pentahydrate is een derivaat van foliumzuur, dat kan worden gebruikt om de foliumzuurniveaus te verhogen onder omstandigheden die foliumzuurremming bevorderen.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):13
-
iScience, 2024, 27(10):110862
-
Cell Rep Med, 2023, 4(10):101200
|
|
| S2006 |
Pyrimethamine
|
Pyrimethamine (RP 4753) is een dihydrofolaatreductase (DHFR)-remmer, gebruikt als antimalariamiddel.
|
-
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
-
Int J Parasitol Drugs Drug Resist, 2025, 29:100626
-
BMC Cancer, 2024, 24(1):116
|
|
| S2588 |
Calcium Folinate
|
Calcium Folinate is een calciumzout van folinezuur dat wordt gebruikt als adjuvans bij chemotherapie tegen kanker.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
|
-
Drug Resist Updat, 2023, 71:101005
|
|
| E1003 |
Aminopterin
|
Aminopterin (4-amino Folic Acid, 4-amino PGA, 4-Aminofolic acid, 4-Aminopteroylglutamic acid, Aminopteroylglutamic acid, APGA, NSC 739), een foliumzuurantagonist, is een competitieve remmer van dihydrofolate reductase (DHFR) met een Ki van 3,7 pM.
|
-
Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93
|
|
| E4837 |
Trimethoprim (lactate)
|
Trimethoprim (lactate) is een antifolaat antibacterieel middel dat bacteriële dihydrofolaatreductase (DHFR) remt, een essentieel enzym dat verantwoordelijk is voor de productie van tetrahydrofoliumzuur (THF). Door dit enzym te blokkeren, voorkomt het de synthese van bacterieel DNA, waardoor bacteriële overleving wordt belemmerd. Deze verbinding is een standaard antibioticum voor de behandeling van urineweginfecties (UWI's).
|
|
|
| S3082 |
Proguanil HCl(Atovaquone)
|
Proguanilhydrochloride (Chloroguanil, Chlorguanidehydrochloride), ook bekend als Atovaquone, is een antimalaria-prodrug die werkt als een remmer van dihydrofolate reductase (DHFR). Het functioneert als een biguanide om het effect van Atovaquone te versterken.
|
|
|
| S5200 |
Diaveridine
|
Diaveridine (AI3-23935, CCRIS-3784) is een coccidiostatisch middel met antiparasitaire activiteit en tevens een dihydrofolate reductase (DHFR) remmer die de foliumzuursynthese in Pneumocystis-soorten voorkomt.
|
|
|
| S5136 |
Calcium folinate (Leucovorin calcium)
|
Calcium folinate (Leucovorin calcium) is een metabolisch actieve, gereduceerde vorm van foliumzuur die snel wordt opgenomen en uitgebreid wordt gemetaboliseerd in de lever tot andere foliumzuurderivaten.Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.
|
|
|
| S1210 |
Methotrexate
|
Methotrexate, een analoog van foliumzuur, is een niet-specifieke remmer van het dihydrofolaatreductase (DHFR) van bacteriën en kankercellen, evenals normale cellen. Het vormt een inactief ternair complex met DHFR en NADPH. Methotrexate (MTX) induceert apoptose.
|
-
J Clin Invest, 2025, e190215
-
Theranostics, 2025, 15(10):4526-4549
-
Antimicrob Agents Chemother, 2025, e0047125.
|
|
| S1135 |
Pemetrexed Disodium (LY231514)
|
Pemetrexed disodium is een nieuwe Antifolate en antimetaboliet voor TS, DHFR en GARFT met een Ki van respectievelijk 1,3 nM, 7,2 nM en 65 nM in celvrije assays. Pemetrexed induceert autofagie en Apoptosis.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8932
-
Cell Death Dis, 2024, 15(8):555
-
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375
|
|
| S5971 |
Pemetrexed
|
Pemetrexed (LY231514) is een nieuw antifolaat en antimetaboliet voor thymidylate synthase (TS), dihydrofolate reductase (DHFR) en glycinamide ribonucleotide formyltransferase (GARFT) met Ki van respectievelijk 1,3 nM, 7,2 nM en 65 nM in celvrije assays. Deze verbinding induceert autophagy en apoptosis.
|
-
Nat Commun, 2025, 16(1):7853
-
Nat Commun, 2025, 16(1):8476
-
Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765
|
|
| S3129 |
Trimethoprim
|
Trimethoprim (BW 56-72, NIH 204, NSC-106568) is een bacteriostatisch Antibiotics dat voornamelijk wordt gebruikt bij de profylaxe en behandeling van urineweginfecties.
|
-
Cell Rep, 2024, 43(7):114500
-
Sci Rep, 2024, 14(1):9167
-
CHALMERS UNIVERSITY OF TECHNOLOGY, 2023,
|
|
| S5927 |
Proguanil
|
Proguanil (chlorguanide, chloroguanide) is een profylactisch antimalariamiddel. Het remt de dihydrofolaatreductase van plasmodia en blokkeert daardoor de biosynthese van purines en pyrimidines, die essentieel zijn voor DNA-synthese en celvermeerdering.
|
-
Int J Med Sci, 2022, 19(2):233-241
-
Sci Adv, 2021, 7(27)eabh3032
|
|