DNA-PK Remmers | DNA-PK Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S8427 LTURM34 LTURM34 is een specifieke DNA-PK-remmer, 170 keer selectiever voor DNA-PK-activiteit vergeleken met PI3K-activiteit, met een IC50-waarde van 0,034 μM.
Front Oncol, 2023, 13:1287444
Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10512
S6506 Compound 401 Compound 401 is een synthetische remmer van DNA-PK (IC50=0,28 μM) en mTOR (IC50=5,3 μM). Het heeft geen remming op p110α/p85α PI3K (>100 μM) en blokkeert de fosforylering van S6 kinase 1 Thr389 en Akt Ser473 in COS7-cellen.
Free Radic Biol Med, 2024, 224:831-845
S2758 Wortmannin (SL-2052) Wortmannin is de eerst beschreven PI3K-remmer met een IC50 van 3 nM in een celvrije assay, met weinig selectiviteit binnen de PI3K-familie. Wortmannin blokkeert de vorming van autofagosomen en remt potent DNA-PK/ATM met een IC50 van 16 nM en 150 nM in celvrije assays. Wortmannin remt ook de PLK1-activiteit.
Nat Commun, 2025, 16(1):1313
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
Verified customer review of Wortmannin (SL-2052)
S1038 PI-103 PI-103 is een multi-getargete PI3K-remmer voor p110α/β/δ/γ met een IC50 van 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM in celvrije assays, minder potent voor mTOR/DNA-PK met een IC50 van 30 nM/23 nM. Deze verbinding induceert apoptose in murien T-cellymfoom.
Nat Commun, 2025, 16(1):4828
Cell Rep, 2025, 44(5):115675
Genes (Basel), 2025, 16(8)892
Verified customer review of PI-103
S2871 T0070907 T0070907 is een potente remmer van PPARγ (peroxisoom proliferator-geactiveerde receptor γ) die G2/M-arrest induceert en het effect van straling in menselijke baarmoederhalskankercellen versterkt via mitotische catastrofe. Het werkt ook als een antagonist van PPARγ die de proliferatie en motiliteit van borstkankercellen onderdrukt via zowel PPARgamma-afhankelijke als -onafhankelijke mechanismen.
Nucleic Acids Res, 2025, 53(14)gkaf669
Cell Rep Med, 2025, 6(10):102373
Apoptosis, 2025, 30(5-6):1391-1409
Verified customer review of T0070907
S1205 PIK-75 HCl PIK-75 HCl is een p110α-remmer met een IC50 van 5,8 nM (200 keer potenter dan p110β), isoform-specifieke mutanten bij Ser773, en remt ook potent DNA-PK met een IC50 van 2 nM in celvrije assays.
Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(13):e2426929122
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13716
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
Verified customer review of PIK-75 HCl
S8322 Samotolisib (LY3023414) Samotolisib (LY3023414, GTPL8918) is een orale ATP-competitieve remmer van de klasse I PI3K-isoformen, mTOR en DNA-PK.
Elife, 2025, 13RP95952
Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13703
Cancers (Basel), 2024, 16(20)3520
Verified customer review of Samotolisib (LY3023414)
S2622 PP121 PP-121 is een multi-getargete remmer van PDGFR, Hck, mTOR, VEGFR2, Src en Abl met IC50 van 2 nM, 8 nM, 10 nM, 12 nM, 14 nM en 18 nM, remt ook DNA-PK met IC50 van 60 nM.
Life Sci Alliance, 2021, 4(2)e202000882
PLoS One, 2016, 11(10):e0164895
Biochem Biophys Res Commun, 2015, 465(1):137-44
Verified customer review of PP121
S8589 SF2523 SF2523 is een zeer selectieve en potente remmer van PI3K met IC50-waarden van respectievelijk 34 nM, 158 nM, 9 nM, 241 nM en 280 nM voor PI3Kα, PI3Kγ, DNA-PK, BRD4 en mTOR.
Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 31:309-323
Cell Biol Int, 2022, 10.1002/cbin.11833
Oncotarget, 2017, 8(58):98471-98481