Home PI3K/Akt/mTOR ATM/ATR

ATM/ATR Remmers | ATM/ATR Inhibitors

Cat.nr. Productnaam Informatie Citaties van productgebruik Productvalidaties
S7050 AZ20 AZ20 is een nieuwe krachtige en selectieve remmer van ATR kinase met een IC50 van 5 nM in een celvrije test, 8-voudige selectiviteit ten opzichte van mTOR.
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
Cell Rep, 2025, 44(1):115114
Neoplasia, 2025, 60:101104
Verified customer review of AZ20
S8375 AZD0156 AZD0156 is een potente en selectieve remmer van ATM kinase, met potentiële chemo-/radiosensibiliserende en antineoplastische activiteiten. AZD0156 voorkomt activering van het DNA-schadecontrolepunt, verstoort DNA-schadeherstel, induceert apoptose van tumorcellen en leidt tot celdood van ATM-overexpressie tumorcellen.
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
J Clin Invest, 2025, 135(8)e181659
Nucleic Acids Res, 2025, 53(12)gkaf544
S8096 Mirin Mirin is een potente remmer van het Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) complex en remt de Mre11-geassocieerde exonuclease-activiteit. Deze verbinding remt de MRN-afhankelijke activering van ATM.
Nat Commun, 2025, 16(1):4491
Nucleic Acids Res, 2025, 53(11)gkaf468
Redox Biol, 2025, 80:103504
Verified customer review of Mirin
S9864 Elimusertib (BAY 1895344) Elimusertib (BAY-1895344) is een zeer potente en zeer selectieve ATR (ataxia telangiectasia and Rad3-related) remmer met een IC50 van 7 nM. Elimusertib remt krachtig de proliferatie van een breed spectrum van humane tumorcellijnen met een mediane IC50 van 78 nM.
Cell Rep, 2025, 44(4):115431
iScience, 2025, 28(2):111842
Cancer Sci, 2025, 10.1111/cas.70043
S2245 CP-466722 CP-466722 is een potente en reversibele ATM-remmer, beïnvloedt ATR niet en remt PI3K- of PIKK-familieleden in cellen.
G3 (Bethesda), 2020, 4;10(5):1585-1597
Cell, 2019, 36(2):179-193
Cancer Cell, 2019, 36(2):179-193
Verified customer review of CP-466722
S3600 Schisandrin B Schisandrin B is de meest voorkomende dibenzocyclooctadieen lignaan die aanwezig is in het traditionele Chinese geneeskrachtige kruid Schisandra chinensis (Turcz.) Baill. Het is een soort ATR- en P-gp-remmer met hoge veiligheid.
Phytomedicine, 2025, 141:156672
Front Pharmacol, 2025, 16:1547685
Sci Rep, 2025, 15(1):8452
S8666 Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride Elimusertib (BAY-1895344) hydrochloride is een krachtige, zeer selectieve en oraal beschikbare ATR-remmer met een IC50 van 7 nM.
Cancer Cell, 2025, 43(8):1530-1548.e9
Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253
Cell Death Dis, 2023, 14(6):348
S8050 ETP-46464 ETP-46464 is een potente en selectieve remmer van ATR met een IC50 van 25 nM.
EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136
mBio, 2024, e0228723.
iScience, 2023, 25(7)
S9639 VX-803 (M4344) VX-803 (M4344, ATR-remmer 2) is een ATP-competitieve, oraal actieve en selectieve remmer van ataxia telangiëctatica en Rad3 gerelateerde (ATR) kinase met een Ki van < 150 pM. Deze verbinding remt krachtig ATR-gestuurde gefosforyleerde checkpoint kinase-1 (P-Chk1) fosforylering met een IC50 van 8 nM. Het vertoont potentiële antineoplastische activiteit.
Mol Syst Biol, 2025, 21(3):231-253
iScience, 2025, 28(3):111943
Nat Biomed Eng, 2024, 10.1038/s41551-024-01277-5
S7136 CGK 733 CGK 733 is een potente en selectieve remmer van ATM/ATR met een IC50 van ~200 nM.
Exp Cell Res, 2022, S0014-4827(22)00218-X
Aging (Albany NY), 2021, 13(8):11705-11726
mBio, 2020, 11(1)
Verified customer review of CGK 733
S0148 HAMNO HAMNO (NSC-111847) is een potente en selectieve replicatieproteïne A (RPA)-remmer met antitumoractiviteit. Deze verbinding remt zowel ATR-autofosforylering als fosforylering van RPA32 Ser33 door ATR.
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):600
mBio, 2023, e0352822.
S8556 AZ31 AZ31 is een selectieve en nieuwe ATM-remmer met een IC50 van <0,0012 μM. Het vertoont een uitstekende selectiviteit ten opzichte van nauw verwante enzymen (>500 keer selectiever dan DNA-PK en PI3Kα en >1000 keer selectiever dan mTOR, PI3Kβ en PI3Kγ).
Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 117(50):31891-31901
S8729 AZ32 AZ32 is een specifieke remmer van de ATM kinase die een goede BBB-penetratie in muizen bezit met een IC50-waarde van <0,0062 μM voor het ATM-enzym. Het vertoont adequate selectiviteit over ATR en heeft ook een hoge celpermeabiliteit.
Cancers (Basel), 2022, 14(20)4984
E1411 Tuvusertib Tuvusertib (M1774, ATR inhibitor 1) is een potente ATR inhibitor, die antiproliferatieve en antitumorale effecten vertoont in kankercellijnen.
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine), een actief bestanddeel van Venenum Bufonis, remt tumorontwikkeling. Deze verbinding verhoogt ATM en Chk2 en verlaagt CDC25C, CDK1 en cycline B. Het remt PI3K, AKT en Bcl-2, terwijl het de niveaus van gekliefd caspase-9 en caspase-3 verhoogt. Zo induceert deze chemische stof celcyclusarrest in de G2/M-fase en apoptose.
E1989 ART0380 (Alnodesertib) ART0380 (IACS-030380) is een potente en selectieve, oraal biologisch beschikbare remmer van ATR-kinase, met een IC50 van 51,7 nM die de enzymactiviteit van het ATR-ATRIP-complex effectief remt. Het functioneert als een ATP-competitieve remmer, bindt aan de ATP-pocket van ATR, waar ATP doorgaans zou binden. Het interageert met het scharnier via het morfolinezuurstof en bezet de ribosepocket met een sulfoximinegroep. Het vertoont ook antitumoractiviteit.
E1136 SKLB-197 SKLB-197 oefent selectieve remming uit tegen ataxia telangiectasia gemuteerde en Rad3-gerelateerde (ATR) kinase met een IC50 van 0,013 μM, en vertoont ook een krachtige antitumoractiviteit tegen ATM-deficiënte tumoren, zowel in vitro als in vivo.
E1512 M3541 M3541 is een potente en selectieve remmer van ATM kinase-activiteit met een IC50-waarde van 0,25 nM in celvrije assays. Deze verbinding onderdrukt de reparatie van dubbelstrengsbreuken (DSB), de klonogene groei van kankercellen en versterkt de antitumoractiviteit van ioniserende straling in kankercellijnen.
S1009 Dactolisib (BEZ235) Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) is een dubbele ATP-competitieve PI3K en mTOR remmer voor p110α/γ/δ/β en mTOR(p70S6K) met een IC50 van respectievelijk 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM in celvrije assays. Het remt ATR met een IC50 van 21 nM in 3T3TopBP1-ER cellen, induceert autophagy en onderdrukt HIV-1 replicatie. Fase 2.
Adv Mater, 2025, e12810.
Nat Commun, 2025, 16(1):8189
Nat Commun, 2025, 16(1):4502
Verified customer review of Dactolisib (BEZ235)
S2758 Wortmannin (SL-2052) Wortmannin is de eerst beschreven PI3K-remmer met een IC50 van 3 nM in een celvrije assay, met weinig selectiviteit binnen de PI3K-familie. Wortmannin blokkeert de vorming van autofagosomen en remt potent DNA-PK/ATM met een IC50 van 16 nM en 150 nM in celvrije assays. Wortmannin remt ook de PLK1-activiteit.
Nat Commun, 2025, 16(1):1313
EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00507-z
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00222-6
Verified customer review of Wortmannin (SL-2052)
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone), een natuurlijk anti-hepatocellulair carcinoom (HCC) component in Ailanthus altissima, induceert G0/G1-fase celcyclusarrest door de expressie van cyclinen en CDKs te verlagen en de expressie van p21 en p27 te verhogen. Deze verbinding veroorzaakt DNA damage, gekenmerkt door activering van de ATM/ATR-route. Het induceert apoptosis die mitochondriën-gemedieerd is en de PI3K/AKT-signaalroute in Huh7-cellen omvat. Deze chemische stof is ook een potente remmer van zowel volledige lengte Androgen Receptor (AR-FL) als constitutief actieve afgekorte AR-splicevarianten (AR-Vs, AR1-651) met IC50 van respectievelijk 69 nM en 309 nM.
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389