alleen voor onderzoeksdoeleinden

Clofazimine Dyes Remmer

Name: Clofazimine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4107
Rating: 5 (6 reviews)

Cat.nr.: S4107

Clofazimine (NSC-141046) is een rhimofenazine-Dye, oorspronkelijk ontwikkeld voor de behandeling van tuberculose, en heeft zowel antimicrobiële als ontstekingsremmende activiteit. Gepostuleerde werkingsmechanismen van deze verbinding omvatten de intercalatie van deze chemische stof met bacterieel DNA en het verhogen van de cellulaire Fosfolipase A2-niveaus.

Clofazimine Dyes Remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 473.4

Spring naar

Kwaliteitscontrole (Quality Control)

Batch: Zuiverheid: 99.53%

99.53

Gerelateerde doelwitten	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Overig Dyes Inhibitoren	Fluorofurimazine (FFz) CFSE (CFDA-SE) Propidium Iodide DFO Thiazolyl Blue Hoechst 33342 D-Luciferin Crystal Violet D-Luciferin sodium salt Dihydroethidium

Chemische informatie, opslag en stabiliteit (Chemical Information, Storage & Stability)

Molecuulgewicht	473.4	Formule	C₂₇H₂₂Cl₂N₄	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	2030-63-9	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	NSC-141046			Smiles	CC(C)N=C1C=C2C(=NC3=CC=CC=C3N2C4=CC=C(C=C4)Cl)C=C1NC5=CC=C(C=C5)Cl

Oplosbaarheid (Solubility)

In vitro
Batch:

DMSO : 5 mg/mL (10.56 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (10.56 mM) Verwarmd met een waterbad van 60°C; Geultrasoneerd;
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.15mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme (Mechanism of Action)

Kenmerken	Intracellular activities of Clofazimine are superior to that of B4154.
Targets/IC₅₀/Ki	PLA2
In vitro	Clofazimine stimulates oxygen consumption and superoxide generation by neutrophils, this compound also causes phospholipase A2 activation in neutrophils, resulting in increased release of lysophosphatidylcholine and arachidonic acid from neutrophil membranes. It inhibits mitogen-induced stimulation of peripheral blood mononuclear cells. This chemical stabilizes lysosomal membranes in macrophages and inhibits Mycobacterium leprae metabolism in mouse peritoneal macrophages. It (5 mg/mL) causes dose-related enhancement of the activity of phospholipase A2 in S. aureus, according to an increase in the release of 3H-radiolabeled arachidonate and lysophosphatidylethanolamine ([3H]LPE) from bacterial-membrane phospholipids. This compound inhibits 90% of twenty M. tuberculosis strains with MICs <1.0 μg/mL, to be noted, it inhibits M. tuberculosis strain 2227 with MICs of 0.06 μg/mL. It (1 μg/mL) dose-dependently inhibits activity of J774A.1 macrophages.
In vivo	Clofazimine (20 mg/kg) prevents mortality and causes a significant reduction in the numbers of CFU in the lungs and spleens of C57BL/6 mice infected M.tuberculosis H37Rv. Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg) dose-dependently reduces CFU 2 to 3 log units in the spleen, liver, and lungs of acutely infected mice with Mycobacterium tuberculosis Erdman. This compound (500 μg, bid) results in highest Clofazimine concentrations in spleens and livers of mice whereas Clofazimine concentrations in the lungs are significantly lower. This chemical (20 mg/kg) is effective in reducing bacterial loads in the liver, spleen and lungs of C57BL/6 mice experimentally infected with M. avium strain TMC 724.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/

Informatie over klinische proeven (Clinical Trial Information)

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2026-03-20)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT07485010	NOT_YET_RECRUITING	Mycobacterium Abscessus Pulmonary Disease; Mycobacterium Abscessus Infection; Non-Tuberculous Mycobacterial (NTM) Infections; Non-Tuberculous Mycobacteria Pulmonary Disease	The University of Queensland	2027-04	PHASE2
NCT04310930	RECRUITING	Pulmonary Disease Due to Mycobacteria (Diagnosis)	The University of Queensland	2020-03-02	PHASE2; PHASE3
NCT07228702	ENROLLING_BY_INVITATION	Non-Tuberculous Mycobacterial (NTM) Pneumonia; Mycobacterium Abscessus Infection	Vancouver Coastal Health	2026-01-11	PHASE1
NCT07198685	NOT_YET_RECRUITING	Treat to Target; Treatment Duration	Wuhan Pulmonary Hospital	2025-09-30
NCT07126639	NOT_YET_RECRUITING	Efficacy and Safety	Wuhan Pulmonary Hospital	2025-09-01
NCT03828201	ACTIVE_NOT_RECRUITING	Tuberculosis, Multidrug-Resistant	Boston University	2022-06-07	PHASE2

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):