Name: AICAR (Acadesine)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1802
Rating: 5 (162 reviews)

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Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Produits Souvent Utilisés Avec AICAR (Acadesine)

Tanespimycin (17-AAG)

Treatment with this compound and 17-AAG reduces cell proliferation and affects chromosome segregation in MEFs and human cancer cells.

Nutlin-3a

Nutlin-3a shows no synergistic activity with this compound as it induces p53-independent apoptosis.

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Increase in AMPKalpha Thr172 phosphorylation in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	500 μM	5 h	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as AMPK phosphorylation at 500 uM after 5 hrs by Western blotting analysis	25262940
C2C12	Function assay	1 mM	1 hr	Activation of AMPK in mouse C2C12 cells assessed as increase in ACC phosphorylation at Ser79 residues at 1 mM after 1 hr by Western blot analysis	27887844
3T3L1	Function assay	2 mM	4 hrs	Induction of AMPKalpha phosphorylation at Thr172 residue in mouse 3T3L1 cells at 2 mM after 4 hrs by Western blot analysis	29425817
C2C12	Function assay	0.2 mM	30 mins	Inhibition of PTP1B in differentiated mouse C2C12 cells assessed as upregulation of ACC phosphorylation at Ser-79 residue at 0.2 mM after 30 mins by Western blot assay	28951079
RCC4	Function assay	1 mM	48 hrs	Induction of autophagy in human RCC4 cells assessed as increase in LC3 conversion at 1 mM after 48 hrs by Western blot method	28325600
3T3L1	Function assay	0.2 mM		Inhibition of adipogenesis in mouse 3T3L1 cells assessed as reduction in triglyceride content at 0.2 mM by colorimetric assay	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SCD1 protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in SREBP-1c protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	9 days	Activation of AMPK in mouse 3T3L1 cells assessed as increase in ACC Ser79 phosphorylation at 0.2 mM after 9 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in C/EBPalpha protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in PPARgamma protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
3T3L1	Function assay	0.2 mM	3 days	Reduction in FAS protein expression in mouse 3T3L1 cells at 0.2 mM after 3 days by Western blot method	26088335
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	258.23	Formule	C₉H₁₄N₄O₅	Stockage (À partir de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2627-69-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NSC105823, AICA Riboside			Smiles	C1=NC(=C(N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N)C(=O)N

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 51 mg/mL (197.49 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 20 mg/mL

Ethanol : Insoluble

DMSO : 52 mg/mL (201.37 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 23 mg/mL (超声加热五分钟)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	10%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 45%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (116.18mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 100 μL of 300 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 450 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe de vente pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (38.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Entrez les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Entrez la formulation in vivo (Ceci nest que le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuiteμL PEG300, mélanger et clarifier, ajouter ensuiteμL Tween 80, mélanger et clarifier, ajouter ensuite μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, ajouter ensuite μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Remarque : 1. Assurez-vous que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue lors de lajout précédent est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Fonctionnalités	A potential first-in-class ARA.
Targets/IC₅₀/Ki	AMPK (Cell-free assay) AMPKK (Cell-free assay)
In vitro	L'acadesine (500 μM) augmente la teneur en ZMP dans les extraits d'hépatocytes isolés après un traitement de 30 à 40 minutes, puis reste assez constante à environ 4 nmol/g. Ce composé provoque une activation transitoire 12 fois supérieure de l'AMPK à 15 minutes dans les hépatocytes de rat et une activation 2 à 3 fois supérieure de l'AMPK dans les adipocytes, sans affecter les niveaux d'ATP, d'ADP ou d'AMP. Il provoque également une inhibition spectaculaire de la synthèse des acides gras et des stérols dans les hépatocytes de rat, ainsi qu'une inactivation spectaculaire de la HMG-CoA réductase. L'AICAR induit l'apoptose des cellules B-CLL de manière dose-dépendante avec une CE50 de 380 μM. À 0,5 mM, il diminue la viabilité des cellules B-CLL de 20 patients représentatifs de 68% à 26%, et induit l'activation de la caspase et la libération du cytochrome c des mitochondries. L'absorption et la phosphorylation du composé sont nécessaires pour induire l'apoptose et activer l'AMPK dans les cellules B-CLL. Alors que des concentrations de 2 à 4 mM n'affectent que légèrement la viabilité des lymphocytes T des patients atteints de B-CLL, 0,5 mM réduit considérablement la viabilité des lymphocytes B mais pas des lymphocytes T. Il déclenche une perte du métabolisme cellulaire dans K562, LAMA-84 et JURL-MK1 et est également efficace pour tuer les cellules K562 résistantes et les cellules Ba/F3 portant la mutation T315I-BCR-ABL. L'effet de l'AICAR est abrogé par le GF109203X et le Ro-32-0432, tous deux inhibiteurs des PKC classiques et nouvelles, et en conséquence, il déclenche la relocalisation et l'activation de plusieurs isoformes de PKC dans les cellules K562. Le composé inhibe de manière dose-dépendante la formation de colonies K562 au jour 10, l'effet inhibiteur de croissance est déjà détecté à 0,25 mM et est maximal à 2,5 mM. L'AICAR provoque une réduction liée à la concentration de l'expression de CD18 sur les neutrophiles stimulés par le LPS in vitro. Il inhibe significativement (1 mM) la régulation positive du CD11b des granulocytes induite par le N-formyl-méthionyl-leucyl-phénylalanine d'une moyenne de 61% dans le sang.
In vivo	L'Acadesine (50 mg/kg) réduit significativement la formation tumorale dans un modèle de xénogreffe de souris de cellules K562. À 10 mg/kg, ce composé entraîne une augmentation des fluides nécessaires pour stabiliser l'hémodynamique chez les porcs et inhibe la perméabilité protéique des capillaires pulmonaires induite par le LPS, les pressions inspiratoires de pointe sur un volume courant constant et la ventilation de l'espace mort.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7744080/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12522004/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19924252/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8619186/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7877305/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-S6K1 / S6K1 / p-ERK / ERK p-IRS-1 / IRS-1 / p-AKT / AKT p-AMPK / p-ACC / p-eNOS / eNOS / vWF / VE-cadherin / ICAM-1 Cyclin D1 / p21 / p53		26528831
Immunofluorescence	p-ERK YAZ / TAZ		26528831

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

AICAR (Acadesine) AMPK activateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 258.23