Name: Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3654
Rating: 5 (35 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.97%

99.97

Gerelateerde doelwitten	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Overig Apoptosis related Inhibitoren	Importazole Pitstop 2 Genipin Plumbagin 6-Gingerol Crocin Bisdemethoxycurcumin (BDMC) Sophoridine Flavone Protocatechuic acid

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Concentratie	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
CHO cells	Function assay			Agonist activity at human TGR5 expressed in CHO cells by luciferase assay, EC50=30 μM	18307294
Sf9	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=4.1μM	10648470
MDCK	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in Oatp3-expressing MDCK cells, Km=6.6μM	11093941
HEK293	Function assay		90 mins	Inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in choline release from LPC measured every 30 secs for 90 mins by HVA based fluorescence assay, IC50=10.3μM	28165241
Sf9	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in membrane vesicles isolated from Bsep-expressing Sf9 cells, Km=11.9μM	12404240
CHO	Function assay			TP_TRANSPORTER: uptake in Ntcp-expressing CHO cells, Km=14μM	9486191
COS	Function assay			TP_TRANSPORTER: inhibition of Taurocholate uptake in ASBT-expressing COS cells, Ki=28μM	9458785
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of CHOP mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as increase in XBPu mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of XBPs mRNA levels after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as reduction in XBPs/XBPu ratio after 6 hrs	27729186
HuH7	Cytoprotective assay	1 mM	24 hrs	Cytoprotective activity against DCA-induced cell death in human HuH7 cells assessed as increase in cell viability at 1 mM preincubated with cells followed by DCA addition measured after 24 hrs by MTT/INCELL assay	27729186
HuH7	Cytoprotective assay		6 hrs	Cytoprotective activity against tunicamycin-induced ER stress in human HuH7 cells assessed as inhibition of BIP/GRP78 mRNA levels after 6 hrs	27729186
HEK293	Function assay			Non-competitive inhibition of human ATX expressed in HEK293 Flp-In cells assessed as decrease in LPC hydrolysis by Lineweaver-Burk plot analysis	28165241
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	499.70	Formule	C₂₆H₄₅NO₆S	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 jaar-20°Cpoeder
CAS-nr.	14605-22-2	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CC(CCC(=O)NCCS(=O)(=O)O)C1CCC2C1(CCC3C2C(CC4C3(CCC(C4)O)C)O)C

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (200.12 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 50 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) is een endogeen hydrofiel tertiair galzuur dat bij mensen in lage concentraties wordt geproduceerd. Onder ER-stressomstandigheden vermindert behandeling met deze verbinding de activering van ER-stress-geassocieerde eiwitten, waaronder GRP78, PERK, eIF2 , ATF4, IRE1 , JNK, p38 en CHOP, en remt het de dissociatie tussen GRP78 en PERK, wat resulteert in verminderde ER-stress-gemedieerde celdood. Het verhoogt ook de PrP^C (cellulair prionproteïne)-expressie. TUDCA reguleert de differentiatie van stamcellen in verschillende lijnen, zoals adipogene en osteogene lijnen. Het vermindert ER-stress, voorkomt disfunctie van de unfolded protein response en stabiliseert Mitochondria. Onder ER-stress verhoogt de behandeling met deze verbinding de expressie van BCL-2 significant en vermindert het de expressie van Bax, gekliefd caspase-3 en gekliefd PARP-1 significant, vergeleken met die van onbehandelde cellen.
In vivo	Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) is effectief voor de behandeling van cholestatische leverziekten en heeft ook een verbeterend effect op verschillende ziekten, waaronder neurodegeneratieve ziekten, artrose, vaatziekten en diabetes. In een muismodel van ischemie van de achterpoten verhoogt transplantatie van met TUDCA behandelde mesenchymale stamcellen (MSC's) de bloedperfusieverhouding, vaatvorming en overleving van getransplanteerde cellen meer dan transplantatie van onbehandelde MSC's. Het toegenomen functionele herstel na MSC-transplantatie wordt geblokkeerd door PrP^C-downregulatie. Verschillende studies bij dieren hebben aangetoond dat deze verbinding, een endogeen amfifiel galzuur, de disfunctie van de unfolded protein response kan remmen en ER-stress kan verbeteren. De toediening ervan vermindert HDM-geïnduceerde ER-stress, luchtweginflammatie, slijmmetaplasie, luchtwegremodellering en methacholine-geïnduceerde AHR.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28004805/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27154200/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	Afbeeldingen	PMID
Western blot	RIPK1 / RIPK3 / p-RIPK1 / p-RIPK3 CHOP / Caspase-12 / Cleaved caspase-12 PrPc p-Akt / Akt		29721028
Growth inhibition assay	Cell viability		30038553

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT05753852	Recruiting	Amyotrophic Lateral Sclerosis	Humanitas Mirasole SpA\|University of Ulm\|University of Sheffield\|University Hospital Tours\|KU Leuven\|UMC Utrecht\|University of Dublin Trinity College\|Bruschettini S.r.l.\|Istituto Superiore di Sanità\|Motor Neurone Disease Association	October 25 2021	Phase 3
NCT04114292	Unknown status	Ulcerative Colitis	Washington University School of Medicine\|Crohn''s and Colitis Foundation	January 17 2019	Phase 1
NCT01899703	Completed	Cholestasis Intrahepatic	GlaxoSmithKline	March 10 2014	Phase 2

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tauroursodeoxycholic Acid (TUDCA) Apoptosis related chemisch

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 499.70