Name: GS-5734 (Remdesivir)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8932
Rating: 5 (98 reviews)

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.94%

99.94

Gerelateerde doelwitten	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal COVID-19 Parasite Reverse Transcriptase HIV HCV Protease
Overig Antiviral Inhibitoren	Moroxydine HCl Aloperine GS-441524 Oleanolic Acid Harringtonine NGI-1 U18666A Aloin B Saikosaponin B2 Lapachol

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
Hep2	Antiviral activity assay	4 days	EC50 = 0.015 μM	28124907
TERT-immortalized HMVEC	Antiviral activity assay	3 to 4 days	EC50 = 0.053 μM	28124907
HuH7	Antiviral activity assay	3 days	EC50 = 0.057 μM	28124907
HuH7	Antiviral activity assay	3 days	EC50 = 0.07 μM	28792763
macrophages	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.086 μM	28124907
macrophages	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.086 μM	28792763
HeLa	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.1 μM	28124907
HeLa	Antiviral activity assay	48 h	EC50 = 0.14 μM	28792763
MT4	Cytotoxicity assay	4 to 5 days	CC50 = 1.7 μM	28124907
Hep2	Cytotoxicity assay	4 to 5 days	CC50 = 6.1 μM	28124907
HuH7	Cytotoxicity assay	3 days	CC50 = 36 μM	28124907
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	602.58	Formule	C₂₇H₃₅N₆O₈P	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	1809249-37-3	--		Opslag van stamoplossingen	1 jaar-80°Cin oplosmiddel 1 maand-20°Cin oplosmiddel
Synoniemen	N/A			Smiles	CCC(CC)COC(=O)C(C)NP(=O)(OCC1C(C(C(O1)(C#N)C2=CC=C3N2N=CN=C3N)O)O)OC4=CC=CC=C4

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (165.95 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Ethanol : 16 mg/mL

Water : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.30mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

In vitro	Remdesivir (GS-5734) vertoont antivirale activiteit tegen meerdere varianten van EBOV in celgebaseerde assays (EC50=0.06-0.14 μM) en breed-spectrum antivirale activiteit in vitro tegen andere pathogene RNA-virussen. Deze verbinding fungeert als een breed-spectrum therapeutisch middel ter bescherming tegen CoV's met een EC50 van 0.03 μM voor muizen hepatitisvirus in vertraagde hersentumorcellen en 0.074 μM voor SARS-CoV en MERS-CoV in HAE-cellen.
In vivo	Ongeacht het tijdstip van aanvang, leidt behandeling met Remdesivir (GS-5734) bij 3 mg/kg tot een verbeterde overleving. Alle dieren waarbij een 10 mg/kg-regime 3 dagen na virusblootstelling wordt gestart, overleven tot het einde van de in-life fase. De antivirale effecten zijn echter consistent groter bij dieren die herhaaldelijk 10 mg/kg doses kregen. Het 10 mg/kg D3 (toegediend vanaf 3 dagen na virusblootstelling) regime wordt geassocieerd met verbetering van EVD-gerelateerde klinische ziekteverschijnselen en markers van coagulopathie en eindorgaanpathofysiologie.
Referenties	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934220/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29511076/

Toepassingen

Methoden	Biomarkers	PMID
Western blot	delayed chain termination of RNA synthesis tGFP-BlaR / Actin ACE2 / Actin VP0 / VP2	30987343
Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability Cell viability	33835389
Pharmacokinetics	plasma concentration plasma concentration	32589775
Immunofluorescence	MERS-CoV S Protein viral S protein and E-caherin SARS-CoV-2 / E‐cadherin / VE‐cadherin SARS-CoV-2 viral dsRNA replication intermediates	33376043
Viral loads and virus titers	SARS-CoV-2	32516797