GS-5734 (Remdesivir)

CatalogusnummerS8932 Batch:S893202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C27H35N6O8P
Moleculair gewicht 602.58 CAS-nr. 1809249-37-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (165.95 mM)
Ethanol 25 mg/mL (41.48 mM)
Water Insoluble
In vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Remdesivir (GS-5734), een monofosforamidate prodrug van een adenosine-analoog, is een experimenteel breedspectrum antiviraal middel met in vitro activiteit tegen meerdere RNA-virussen, waaronder Ebola en CoV.
In vitro

Remdesivir (GS-5734) vertoont antivirale activiteit tegen meerdere varianten van EBOV in celgebaseerde assays (EC50=0.06-0.14 μM) en breed-spectrum antivirale activiteit in vitro tegen andere pathogene RNA-virussen.

Deze verbinding fungeert als een breed-spectrum therapeutisch middel ter bescherming tegen CoV's met een EC50 van 0.03 μM voor muizen hepatitisvirus in vertraagde hersentumorcellen en 0.074 μM voor SARS-CoV en MERS-CoV in HAE-cellen.
In vivo

Ongeacht het tijdstip van aanvang, leidt behandeling met Remdesivir (GS-5734) bij 3 mg/kg tot een verbeterde overleving. Alle dieren waarbij een 10 mg/kg-regime 3 dagen na virusblootstelling wordt gestart, overleven tot het einde van de in-life fase. De antivirale effecten zijn echter consistent groter bij dieren die herhaaldelijk 10 mg/kg doses kregen. Het 10 mg/kg D3 (toegediend vanaf 3 dagen na virusblootstelling) regime wordt geassocieerd met verbetering van EVD-gerelateerde klinische ziekteverschijnselen en markers van coagulopathie en eindorgaanpathofysiologie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HeLa cells

  • Concentraties

    0.14 uM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of Remdesivir (GS-5734).
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Rhesus monkeys (Macaca mulatta)

  • Doseringen

    3 mg / kg, 10 mg / kg

  • Toediening

    IV

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934220/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29511076/

Sellecks GS-5734 (Remdesivir) Is geciteerd door 102 Publicaties

Exploring the Therapeutic Potential of Cordyceps Mushroom on SARS-CoV-2 Using Virtual Screening against Mpro and In Vitro Validation of Cordycepin [ J Microbiol Biotechnol, 2025, 35:e2411063] PubMed: 40147924
Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
Andrographolide attenuates SARS-CoV-2 infection via an up-regulation of glutamate-cysteine ligase catalytic subunit (GCLC) [ Phytomedicine, 2024, 136:156279] PubMed: 39631298
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Unveiling the Antiviral Properties of Panduratin A through SARS-CoV-2 Infection Modeling in Cardiomyocytes [ Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1427] PubMed: 38338708
Unveiling the Antiviral Properties of Panduratin A through SARS-CoV-2 Infection Modeling in Cardiomyocytes [ Int J Mol Sci, 2024, 24;25(3):1427.] PubMed: 38338708
Development of a Měnglà virus minigenome and comparison of its polymerase complexes with those of other filoviruses [ Virol Sin, 2024, 39(3):459-468] PubMed: 38782261
The PKA-CREB1 axis regulates coronavirus proliferation by viral helicase nsp13 association [ J Virol, 2024, 98(4):e0156523] PubMed: 38445884
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
A high-throughput response to the SARS-CoV-2 pandemic [ SLAS Discov, 2024, 29(5):100160] PubMed: 38761981

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.