alleen voor onderzoeksdoeleinden

Montelukast Sodium LTR antagonist

Name: Montelukast Sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4211
Rating: 5 (8 reviews)

Cat.nr.S4211

Montelukast Sodium antagoniseert selectief leukotrieen D₄ (LTD₄) door eraan te binden, zodat de werking van leukotrieen D4 op de cysteïnyl-leukotrieenreceptor CysLT1 wordt geblokkeerd. Montelukast verbetert macroautophagy, maar niet de chaperon-gemedieerde autofagie-route. Oplossingen zijn onstabiel en moeten vers worden bereid.

Montelukast Sodium LTR antagonist Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 608.17

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.86%

99.86

Gerelateerde doelwitten	PD-1/PD-L1 CXCR STING AhR Immunology & Inflammation related CD markers Interleukins Anti-infection Antioxidant COX
Overig LTR Inhibitoren	MK-571 sodium salt LY255283 Etalocib

Celkweek, behandeling & werkzame concentratie

Cellijnen	Assaytype	Incubatietijd	Activiteitsbeschrijving	PMID
HEK293	Function assay	10 mins	Antagonist activity against CysLT1 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=0.31μM	26985325
HEK293	Function assay	10 mins	Antagonist activity against CysLT2 receptor (unknown origin) expressed in HEK293 cells assessed as inhibition of LTD4-induced calcium mobilization pre-incubated for 10 mins before LTD4 addition by Fluo-4 AM dye based fluorimetric assay, IC50=27μM	26985325
Klik om meer experimentele gegevens over cellijnen te bekijken

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht	608.17	Formule	C₃₅H₃₆ClNO₃S.Na	Opslag (vanaf de datum van ontvangst)	3 years -20°C powder
CAS-nr.	151767-02-1	SDF downloaden		Opslag van stamoplossingen	Oplossingen zijn instabiel. Bereid ze vers of koop kleine, voorverpakte formaten. Herverpakken na ontvangst.
Synoniemen	MK0476			Smiles	CC(C)(C1=CC=CC=C1CCC(C2=CC=CC(=C2)C=CC3=NC4=C(C=CC(=C4)Cl)C=C3)SCC5(CC5)CC(=O)[O-])O.[Na+]

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 100 mg/mL (164.42 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Molariteitscalculator

Massa	Concentratie	Volume	Molecuulgewicht
=	×	×

Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo Batch:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	5.000mg/ml (8.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor aangepaste tests.	0.625mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

Dosering: mg/kg Gemiddeld gewicht van dieren: g Doseervolume per dier:μL Aantal dieren:

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH₂O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC₅₀/Ki	CysLT1
In vitro	Montelukast is een leukotrieenreceptorantagonist (LTR) die wordt gebruikt voor de onderhoudsbehandeling van astma en om symptomen van seizoensgebonden allergieën te verlichten. Montelukast blokkeert de werking van leukotrieen D4 op de cysteïnyl-leukotrieenreceptor CysLT1 in de longen en bronchiën door eraan te binden, waardoor luchtwegoedeem, samentrekking van gladde spieren en verhoogde secretie van dik, stroperig slijm worden voorkomen. Dit vermindert de bronchoconstrictie die anders door het leukotrieen wordt veroorzaakt en resulteert in minder ontsteking.
In vivo	Montelukast (6 mg/kg, eenmaal daags gedurende 20 dagen) onderdrukt significant de toegenomen eosinofielen in BAL-vloeistof en longweefsel, en verhoogt het IL-5-niveau in BAL-vloeistof bij met OVA behandelde muizen. OVA-behandeling verhoogt CysLT1 maar verlaagt de CysLT2-receptormRNA-expressie. Montelukast remt de toegenomen CysLT1 maar niet de verminderde CysLT2-expressie na OVA-behandeling.
Referenties	[1] http://en.wikipedia.org/wiki/Montelukast [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15456537/

Informatie over klinische proeven

(gegevens van https://clinicaltrials.gov, bijgewerkt op 2024-05-22)

NCT-nummer	Werving	Aandoeningen	Sponsor/medewerkers	Startdatum	Fasen
NCT06340984	Not yet recruiting	Acne Vulgaris	South Valley University	June 2024	Phase 3
NCT04351698	Recruiting	Anemia Sickle Cell\|Sleep-Disordered Breathing	Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust\|Guy''s and St Thomas'' NHS Foundation Trust\|University College London Hospitals\|North Middlesex University Hospital\|King''s College Hospital NHS Trust\|The Whittington Hospital NHS Trust	October 16 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05651750	Unknown status	To Evaluate PSQ as Clinical Tool in the Decision Between Medical and Surgical Treatment for Adenotonsillar Hypertrophy\|To Determine Clinical Response to Montelukast or Nasal Steroids Based on PSQ Results	Assaf-Harofeh Medical Center	November 15 2022	Phase 4
NCT05064631	Recruiting	Respiratory Tract Infections\|Pediatric Respiratory Diseases\|Wheezing	Queen Mary University of London\|Queensland University of Technology	January 12 2022	Phase 2
NCT05710081	Recruiting	Wheezing\|Bronchiolitis\|Asthma in Children	Barts & The London NHS Trust\|University of Aberdeen\|University of Edinburgh\|King''s College London\|University of Southampton\|Menzies School of Health Research	November 30 2021	Phase 3

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):