alleen voor onderzoeksdoeleinden

ML264 KLF remmer

Cat.nr.S8196

ML264 (CID-51003603), een selectieve remmer van kruppel-achtige factor 5 (KLF5), remt krachtig de groei van colorectale kanker.
ML264 KLF remmer Chemical Structure

Chemische structuur

Molecuulgewicht: 384.88

Spring naar

Kwaliteitscontrole

Batch: Zuiverheid: 99.75%
99.75

Chemische informatie, opslag en stabiliteit

Molecuulgewicht 384.88 Formule

C17H21ClN2O4S

Opslag (vanaf de datum van ontvangst)
CAS-nr. 1550008-55-3 SDF downloaden Opslag van stamoplossingen

Synoniemen CID-51003603 Smiles CN(C1CCS(=O)(=O)CC1)C(=O)CNC(=O)C=CC2=CC(=CC=C2)Cl

Oplosbaarheid

In vitro
Batch:

DMSO : 200 mg/mL (519.64 mM)
(Met vocht verontreinigd DMSO kan de oplosbaarheid verminderen. Gebruik verse, watervrije DMSO.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Molariteitscalculator

Massa Concentratie Volume Molecuulgewicht
Verdunningscalculator Molecuulgewichtcalculator

In vivo
Batch:

In vivo formulatiecalculator (heldere oplossing)

Stap 1: Voer onderstaande informatie in (Aanbevolen: een extra dier om rekening te houden met verlies tijdens het experiment)

mg/kg g μL

Stap 2: Voer de in vivo formulering in (Dit is alleen de calculator, geen formulering. Neem eerst contact met ons op als er geen in vivo formulering is in de sectie oplosbaarheid.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Berekeningsresultaten:

Werkconcentratie: mg/ml;

Methode voor het bereiden van DMSO-moedervloeistof: mg geneesmiddel vooropgelost in μL DMSO ( Concentratie moedervloeistof mg/mL, Neem eerst contact met ons op als de concentratie de DMSO-oplosbaarheid van de batch van het geneesmiddel overschrijdt. )

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toeμL PEG300, mengen en verhelderen, daarna toevoegenμL Tween 80, mengen en verhelderen, daarna toevoegen μL ddH2O, mengen en verhelderen.

Methode voor het bereiden van in vivo formulering: Neem μL DMSO moedervloeistof, voeg daarna toe μL Maïsolie, mengen en verhelderen.

Opmerking: 1. Zorg ervoor dat de vloeistof helder is voordat u het volgende oplosmiddel toevoegt.
2. Zorg ervoor dat u het/de oplosmiddel(en) in de juiste volgorde toevoegt. U moet ervoor zorgen dat de verkregen oplossing, bij de vorige toevoeging, een heldere oplossing is voordat u verdergaat met het toevoegen van het volgende oplosmiddel. Fysieke methoden zoals vortexen, ultrasoon of een warmwaterbad kunnen worden gebruikt om het oplossen te bevorderen.

Werkingsmechanisme

Targets/IC50/Ki
KLF5
(Cell-based assay for proliferation of DLD-1 cells)
29 nM
In vitro
ML264 stopt krachtig de levensvatbaarheid van DLD-1 (IC50 = 29 nM) met een hoog maximaal effect (>90%). DLD-1-cellen zijn menselijke colorectale adenocarcinoomcellen. Deze verbinding heeft significante effecten bij submicromolaire doses op andere celtypen, waaronder HCT116 (menselijk colorectaal carcinoom), HT29 (menselijk colorectaal adenocarcinoom) en SW620 (menselijk colorectaal adenocarcinoom). Het IEC-6 anti-target (een niet-getransformeerde ratten intestinale epitheelcellijn) wordt grotendeels niet beïnvloed, met een remming van minder dan 50% bij de hoogste dosis. Deze verbinding remt krachtig de proliferatie van CRC-cellen in vitro door modificaties van het celcyclusprofiel.
In vivo
In een gevestigd xenograftmuismodel van darmkanker remt ML264 efficiënt de groei van de tumor binnen vijf dagen na behandeling. Dit effect wordt veroorzaakt door een significante vermindering van de proliferatie en dat deze verbinding krachtig de expressie van KLF5 en EGR1, een transcriptionele activator van KLF5, remt.
Referenties

Technische ondersteuning

Gebruiksaanwijzing

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Als u nog andere vragen heeft, laat dan een bericht achter.

Voer uw naam in.
Voer uw e-mailadres in. Voer een geldig e-mailadres in.
Schrijf alstublieft iets voor ons.